موارد مصرف

آلوپورينول براي پيشگيري از نقرس و سنگهاي كليوي با منشا اسيد اوريك تجويز مي شود.

   فارماكينتيك

از راه خوراكي 80 درصد دارو جذب مي شود. آلوپورينول شبيه اسيد اوريك توسط آنزيم گزانتين اكسيداز متابوليزه مي شود كه متابوليت آن (آلوزانتين ) خود مهار كننده آنزيم بوده داراي نيمه عمري طولاني است. حدود 70 درصد دارو در اولين عبور از كبد به متابوليت فعال آن تبديل مي شود. نيمه عمر آلوپورينول 3-1 ساعت و نيمه عمر متابوليت آن به طور متوسط حدود 15 ساعت است. دفع آلوپورينول كليوي است.

   مكانيسم

اين دارو با مهار آنزيم گزانتين اكسيداز تولي اسيد اوريك را كاهش مي دهد. با كاهش غلظت سرمي و ادراري اسيد اوريك، رسوب اورات كاهش مي يابد و از بروز يا پيشرفت آتريت نقرسي و نفوپاتي ناشي از اسيد اويك جلوگيري مي كند.

   موارد منع مصرف

اين دارو براي درمان حمله نقرسي و زيادي بدون علامت اسيد اوريك خون نبايد مصرف شود.

   هشدار

1. درمان با آلوپورينول هنگامي شروع مي شود كه حمله حاد نقرسي خاتمه يافته است. 

2. در نارسايي كبد و كليه با احتياط مصرف شود.

   عوارض

بثورات جلدي، اختلالات گوارشي، ندرتاً سرگيجه، سردرد، خواب آلودگي، اختلال چشايي، زيادي فشار خون، ريزش مو، سميت كبدي، پارستزي و نوروپاتي، علائم شبه سندرم استيون- جانسون از عوارض جانبي دارو هستند.

   نكات

1. در صورت بروز بثورات جلدي، مصرف دارو قطع مي شود. اگر بثورات خفيف بودند مي توان با احتياط مصرف دارو را دوباره شروع كرد ولي اگر با مصرف مجدد دارو بثورات جلدي بروز كرد، بلافاصله مصرف دارو قطع شود. 

2. تا حداقل يكماه پس از تصحيح زيادي اسيداوريك خون بايد كلشي سين يا NSAIDs (به غير از اسيداستيل ساليسيليك و ساليسيلات ها ) براي پيشگيري از حملات آرتريتي تجويز شود. 

3. در طول مصرف اين دارو بايد مايعات به ميزان كافي ( 2 ليتر در روز ) مصرف شود. 

4. در بيماران سرطاني در صورتي كه مصرف آلوپورينول مورد نياز باشد، بايد قبل از تجويز داروي ضدسرطان، مصرف آلوپورينول آغاز شود. 

5. در صورت مصرف همزمان آلوپورينول با مركاپتوپورين يا آزاتيوپرين، توصيه مي شود كه مقدار مصرف آزاتيوپرين و مركاپتوپورين به 3/1 تا 4/1 مقدار مصرف معمول كاهش داده شود.

   ميزان مصرف

بزرگسالان : ابتدا 100 ميلي گرم يكبار در روز پس از غذا تجويز مي شود. سپس طي 3-1 هفته، بر اساس غلظت پلاسمايي يا ادراري اسيداوريك، به تدريج تا حدود mg/day300 افزايش مي يابد. مقدار مصرف معمول نگهدارنده 600-200 ميلي گرم و در شرايط حاد 900-700 ميلي گرم در روز است. مقادير بيش از 300 ميلي گرم در روز به صورت منقسم تجويز مي شود. 

كودكان : در نئوپلاسم و اختلالات آنزيمي، روزانه mg/kg20-10 يا mg/day400-100 تجويز مي گردد.

   تداخل

در مصرف همزمان اين دارو با كاپتوپريل، خطر مسموميت با كاپتوپريل به خصوص در صورت نارسايي كليوي، افزايش مي يابد. اثر وارفارين و نيز غلظت پلاسمايي سيكلوسپورين در مصرف همزمان با اين دارو، احتمالاً افزايش مي يابند. مصرف همزمان آلوپورينول با آزاتيوپرين و مركاپتوپورين، موجب افزايش اثرات و سميت اين دارو مي گردد.