فارماكينتيك

اثر بر آزمايشهاي تشخيصي سوماتريپتان مي‌تواند منجر به افزايش سطح آنزيم‌هاي كبدي شود.

   مكانيسم

تداخل دارويي مصرف همزمان با مشتقات ارگوت و ساير آگونيت‌هاي سروتونين 1B/1D، منجر به اثرات انقباض عروق طول كشيده مي‌شود. بايد از مصرف اين فرآورده‌ها در طي 24 ساعت از مصرف سوماتريپتان پرهيز شود. مهاركننده‌هاي MAO مي‌توانند كليرانس سوماتريپتان را كاهش دهند. بايد از مصرف قرص‌ها و اسپري بيني سوماتريپتان ظرف 2 هفته از قطع مصرف يك مهاركننده MAO اجتناب شود. استفاده از فرم تزريقي در اين فاصله بايد با احتياط صورت گرفته و دوز سوماتريپتان كاهش يابد. مهاركننده‌هاي اختصاصي بازجذب سروتونين در مصرف همزمان تا سوماتريپتان مي‌توانند باعث بروز سندرم سروتونين شوند (ضعف عضلاني، هايپررفلكسي). لازم است در مواردي كه نياز به مصرف همزمان اين فرآورده‌ها مي‌باشد ، بيمار از نزديك كنترل گردد.

   موارد منع مصرف

عوارض جانبي اعصاب مركزي: اضطراب، گيجي، خواب‌آلودگي، خستگي، سردرد، بي‌حالي، سرگيجه. قلبي - عروقي: فيبريلاسيون دهليزي، وازواسپاسم شريان كرونر، انفاركتوس قلبي، احساس فشار يا گرفتگي در قفسه سينه، ايسكمي‌گذاري قلبي، فيبريلاسيون بطني، تاكيكاردي بطني. سر و گردن: اختلال بينايي، احساس ناراحتي در گلو، بيني، سينوس، دهان، فك و زبان. دستگاه گوارش: احساس ناراحتي شكمي، مشكل در بلع، اسهال، تهوع، استفراغ، طعم غير طبيعي يا بد (با اسپري بيني). عضلاني - اسكلتي: كرامپ‌هاي عضلاني، درد عضلاني، درد گردن. تنفسي: التهاب مجاري تنفس فوقاني و تنگي نفس. پوست: تعريق بيش از حد، فلاشينگ، واكنش‌هاي محل تزريق(در تزريق زير جلدي). ساير عوارض: احساس گرما يا گُرگرفتگي، احساس سوزش، سنگيني، احساس فشار يا گرفتگي، حس سرما و بي‌حسي. مسموميت و درمان در مصرف بيش از حد سوماتريپتان هيچ اطلاعات اختصاصي وجود ندارد. هر چند انتظار مي‌رود كه به دنبال مصرف بيش از حد، تشنج، ترمور، اريتم اندام‌ها، كاهش سرعت تنفسي، سيانوز، آتاكسي، ميدرياز، واكنش‌هاي محل تزريق و پاراليز اتفاق بيفتد. لازم است در صورت بروز علائم بيماران تا مدت حداقل 10 ساعت از شروع علائم تحت نظر باشند. اثر همودياليز يا دياليز صفاقي بر سطح سرمي سوماتريپتان مشخص نيست.

   نكات

طبقه‌بندي فارماكولوژيك: آگونيست انتخابي رسپتور 5-HT1. طبقه‌بندي درماني: ضد ميگرن. طبقه‌‌‌بندي مصرف در بارداري: رده C ملاحظات اختصاصي 1- نبايد از اين دارو جهت كنترل ميگرن بازيلار يا همي‌پلژيك استفاده شود. اثربخشي و بي‌خطر بودن دارو جهت كنترل سردرد خوشه‌اي كه عمدتاً در افراد مسن‌تر و مردان اتفاق مي‌افتد ، به اثبات نرسيده است. 2- اين دارو قابل تزريق به شكل داخل وريدي نيست، چرا كه مي‌تواند منجر به بروز وازواسپاسم كرونر گردد. 3- اسپري بيني دارو به خوبي تحمل مي‌شود؛ هر چند عوارض جانبي با ساير فرم‌هاي دارويي اتفاق مي‌افتد. 4- پاسخ بيماران به اسپري بيني، متغير مي‌باشد. انتخاب دوز بسته به بيمار بر اين اساس صورت مي‌گيرد كه منافع دوز 20 ميلي‌گرمي در مقابل احتمال بروز عوارض جانبي سنجيده شود. نكات قابل توصيه به بيمار 1- بيمار مي‌تواند در هر زماني از حمله ميگرن دارو را مصرف كند، ولي شروع زود هنگام دارو در آغاز علائم توصيه مي‌شود. در صورتي كه علائم برگشت كند، مي‌تواند دوز دوم را نيز تزريق نمايد. نبايد در 24 ساعت بيش از 2 تزريق مصرف شده و بايستي بين تزريق‌هاي انجام شده حداقل يك ساعت زمان باشد. به دنبال تزريق، در محل انجام تزريق درد و قرمزي ايجاد مي‌شود كه معمولاً كمتر از يك ساعت طول مي‌كشد. 2- اين دارو تنها در حملات ميگرن و درمان علائم آن كاربرد دارد و جهت پيشگيري يا كاهش تعداد حملات ميگرن كاربردي ندارد. 3- در صورتي كه به دنبال مصرف دوز اول اسپري بيني پاسخ كافي ديده نشود، بهتر است بيمار قبل از تجويز دوز دوم با پزشك خود مشورت كند. 4- در صورت بروز درد قفسه سينه مداوم يا شديد بلافاصله مراجعه نمايد. در صورت بروز درد و گرفتگي گلو، خس‌خس سينه، راش، كهير يا تورم پلك‌ها، صورت و لب مصرف دارو را قطع نموده و به پزشك خود اطلاع دهد. مصرف در كودكان: اثربخشي و بي‌خطر بودن مصرف دارو در كودكان به اثبات نرسيده است مصرف در شيردهي: دارو در شير ترشح شده و بايد در دوران شيردهي با احتياط مصرف شود. مصرف بارداري: اين دارو براي جنين مضر مي‌باشد و لازم است خانم‌هاي باردار و يا خانم‌هايي كه قصد باردار شدن دارند، در طي درمان با اين دارو حتماً در مورد خطرات و منابع دارو با پزشك خود مشورت كند.

  ميزان مصرف

موارد و مقدار مصرف الف) حملات حاد ميگرن (با يا بدون اورا). بزرگسالان: فرم تزريقي دارو به ميزان mg 6 از راه زيرجلدي مصرف مي‌شود. حداكثر محدوده دوز توصيه شده انجام 2 تزريق 6 ميلي‌گرمي در مدت زمان 24 ساعت است كه بايستي دو تزريق با فاصله حداقل يك ساعت از همديگر انجام ‌گيرد. فرم خوراكي دارو ابتدا با مقدار mg 100-25 از راه خوراكي مصرف مي‌شود. در صورتي كه ظرف 2 ساعت پاسخ باليني ديده نشود، مي‌توان دوز دوم را به ميزان mg 100-25 تكرار نمود. ممكن است با فواصل حداقل 2 ساعته به مصرف دوزهاي بيشتري نياز باشد. حداكثر مقدار مصرف مجاز mg 200 در روز مي‌باشد. فرم اسپري بيني را مي‌توان با دوزهاي 5، 10 يا 20 ميلي‌گرم يك‌بار در روز مصرف نمود، مي‌توان دوز دارو را پس از 2 ساعت تكرار كرد و حداكثر تا mg 40 در روز قابل استفاده مي‌باشد. جهت دريافت يك دوز 10 ميلي‌گرمي بايد دوزها را به شكل 5 ميلي‌گرم در هر كدام از مجاري بيني مصرف نمود. ب) درمان حاد اپيزودهاي سردرد خوشه‌اي. بزرگسالان: مقدار mg 6 از راه زيرجلدي مصرف مي‌شود. حداكثر مقدار توصيه شده 2 تزريق 6 ميلي‌گرمي در 24 ساعت است كه بايد با فاصله حداقل يك ساعته تزريق شوند. تنظيم دوز: در بيماران دچار نارسايي كبدي؛ تك‌دوز خوراكي نبايد از 50 ميلي‌گرم بيشتر مصرف شود. مكانيسم اثر عملكرد ضد ميگرن: سوماتريپتان به شكل انتخابي به رسپتور 5-HT1 در شريان بازيلار و سيستم عروقي سخت‌شامه متصل شده و منجر به بروز اثرات ضد ميگرن مي‌گردد. مصرف سوماتريپتان در اين بافت‌ها منجر به فعال شدن رشد رسپتور جهت ايجاد انقباض عروقي شده و از اين طريق منجر به از بين رفتن ميگرن مي‌شود. فارماکوکينتيک جذب: زيست دستيابي ‌دارو به دنبال تزريق زيرجلدي، 97% از ميزان تزريق شده است. زيست دستيابي دارو پس از مصرف خوراكي يا داخل بيني به‌طور متوسط به ترتيب 15 و 17 درصد است. پخش: اين دارو ظرفيت اتصال پروتئيني پائيني دارد (حدود 21-14 درصد). متابوليسم: حدود 80 درصد از دارو در كبد، متابوليزه شده و عمدتاً به يك متابوليت ايندول‌استيك اسيد غير فعال تبديل مي‌شود. دفع: عمدتاً از طريق ادرار دفع مي‌شود كه بخشي از آن (22% ) به صورت تركيب دست‌نخورده و بخش ديگري به فرم متابوليت ايندول‌استيك اسيد مي‌باشد. نيمه‌عمر حذف‌ دارو حدود 2 ساعت است. موارد منع مصرف و احتياط در موارد حساسيت مفرط به دارو يا ساير اجزاء فرمولاسيون، در كساني كه سابقه ، علائم يا نشانه‌هاي ا يسكمي قلبي دارند، سندرم‌هاي عروق مغزي (مانند استروك يا حملات‌گذراي ايسكميك) يا عروق محيطي (مثل بيماري‌هاي ايسكيميك روده‌اي)، بيماري‌هاي قلبي عروقي زمينه‌اي شامل آنژين، انفاركتوس قلبي و ايسكمي قلبي بدون علامت، هايپرتانسيون كنترل نشده، مصرف ظرف 24 ساعت از استفاده يك آگونيست سروتونين يا داروهاي حاوي ارگوتامين، استفاده در طي 14 روز از درمان مهاركننده‌هاي MAO و نارسايي شديد كبدي منع مصرف دارد. لازم است مصرف دارو در بيماراني كه در معرض خطر بيماري عروق كرونر قرار دارند (مانند CAD؛ خانم‌هاي يائسه يا مردان بالاي 40 سال) يا در كساني كه عوامل خطرسازي همچون هايپرتانسيون، هايپركلسترولمي، چاقي مفرط، ديابت، مصرف دخانيات يا سابقه فاميلي، مشكلات عروقي دارند با احتياط صورت گيرد. مصرف دارو در خانم‌هاي باردار و در سنين باروري با احتياط مصرف شود.