موارد مصرف

ترتينوئين براي درمان موضعي آكنه ولگاريس به كار مي‌رود. به علاوه از اين دارو گهگاه در درمان اختلالات كراتين‌سازي 0پسوريازيس، ايكتيوز لايه‌اي و كراتوزفوليكولي) و زگيل‌هاي صاف نيز استفاده مي‌شود. 

ترتينوئين ممكن است همراه با آنتي‌بيوتيك‌هاي سيستميك براي درمان تمام درجات آكنه از جمله آكنه كونگلوباتا شديد (درجه17) مصرف شود، ليكن به تنهايي بر آن موثر نمي‌باشد. همچنين براي درمان كمكي هيپرپيگمنتاسيون، زبري و چين و چروك نرم پوست صورت ناشي از نور (photoaging) مصرف مي‌شود. اين دارو قادر به بهبود روند‌هاي بافتي پيري پوست ناشي از نور مي‌باشد، ليكن قادر به ترميم كامل صدمات ناشي از نور يا حذف تمام چين و چروك‌هاي پوست نمي‌باشد.

   فارماكينتيك

مقدار كمي از دارو (تا 8%) از راه پوست جذب و در ادرار و صفرا ترشح مي‌شود. جذب دارو به دنبال استعمال آن در نواحي وسيعي از سطح بدن يا مصرف طولاني مدت در درماتوزهاي گسترده مزمن (ايكتيوز) افزايش مي‌يابد.

   مكانيسم

ترتينوئين يك هورمون و آنالوگ ويتامين A است كه احتمالاً با تغيير بيان ژني باعث تغيير در ساخت پروتئين مربوط مي‌گردد. دارو با عبور از غشاء سلولي به گيرنده‌هاي اختصاصي خود در سيتوپلاسم متصل شده و متعاقباً كمپلكس دارو-گيرنده با ورود به هسته سلولي به DNA متصل مي‌شود. بسته به نوع بافت، يا يك روند رونويسي (افزايش mRNA و در نتيجه افزايش ساخت پروتئين) شروع مي‌شود و يا اين كه ترانسپراسيون بروز مي‌نمايد. چنانچه كمپلكس هورمون – گيرنده (گيرنده سيتوپلاسممي ترتينوئين) قادر به فعال نمودن عوامل رونويسي ژني ياعامل پاسخ ده هورموني نباشد، ترانسپراسيون بروز مي‌نمايد. چنانچه بيان ژني تضعيف گردد، پروتئين مربوط ساخته نمي‌شود. به نظر مي‌رسد كه ترانسپراسيون در تضعيف پديده پيرپوستي ناشي از نور و هيپوپيگمنتاسيون پوست نقش داشته باشد. 

اثر ضد آكنه و كراتوليتيك: احتمالاً با تحريك روندهاي رونويسي، باعث افزايش ميتوز سلولي اپيدرم و سرعت ساخت و تجزيه آن مي‌شود. افزايش نفوذپذيري پوست باعث از دست رفتن آب آن و سستي لايه شاخي شده و با كاهش چسبندگي به سادگي قابل كندن است. اين عمل، برداشت كومدون موجود را تسهيل نموده و احتمالاً ساخت كومدون جديد را نيز مهار مي‌نمايد. ترتينوئين از ساخت كراتين نيز ممانعت به عمل مي‌آورد. 

اثر تخفيف دهندگي پيري پوست ناشي از نور: پيش درماني پوست با ترتينوئين، اثر تحريكي نور بر عامل رونويسي ژني به نام AP-1 را مهار مي‌نمايد. اين اثر ترانسپراسيوني توليد آنزيم‌هاي متالوپروتئيناز را كه توسط نور القاء شده‌اند، متوقف مي‌نمايد كه در نتيجه سلول‌هاي بالقوه صدمه ديده پوست در نتيجه نور UV را برداشت مي‌نمايد. 

مي‌دهد.ترتينوئين همچنين دراي فعاليت التيام‌بخش زخم‌ها، رشد مو و تا حدودي اثرات ضد توموري مي‌باشد كه نيازمند بررسي بيشتر است. اين اثرات احتمالاً ناشي از افزايش سرعت ساخت و تجزيه سلول، آنژيوژنزيس، ساخت پروتئين و افزايش افتراق سلولي است.

   موارد منع مصرف

این دارو در بارداری، اگزما، پوست برهنه یا آفتاب سوخته و سابقه شخصی یا خانوادگی اپیتلیومای جلدی نباید مصرف شود.

   هشدار

قرمزي و كنده شدن پوست ممكن است متعاقب چند روز استعمال دارو بروز نمايد كه البته با گذشت زمان فروكش مي‌نمايد.

   عوارض

تحريكات پوستي، اريتم، جدا شدن پوست، تغيير در رنگدانه سازي، حساسيت به نور،پوسته‌ريزي و احساس گرما با مصرف دارو ممكن است مشاهده شود. 

تداخل‌هاي دارويي: مصرف همزمان اين دارو با صابون‌هاي ساينده يا طبي، پا‌ك‌كننده‌ها فرآورده‌هاي ضد آكنه يا فرآورده‌هاي حاوي مواد پوسته‌ريز مانند بنزوئيل پراكسيد، رزورسينول، اسيدساليسيليك يا گوگرد، فرآورده‌هاي موضعي حاوي الكل، ايزوترتينوئين ممكن است سبب بروز اثر تحريكي تجمعي يا خشك‌كنندگي شود. مصرف همزمان ترتينوئين با ساير داروهاي حساس‌كننده پوست به نور مانند ايزوترتينوئين ممكن است احتمال بروز حساسيت به نور را افزايش دهد.

   نكات

1- از تماس دارو با چشم‌ها، دهان، بيني و غشاء‌هاي مخاطي اجتناب شود. 

2- به طور همزمان با ساير عوامل پوسته‌ريز مصرف نشود (مي‌‌تواند با تناوب 12 ساعته با بنزوئيل پراكسيد مصرف گردد). 

3- دارو بر زخم‌هاي باز و پوست آفتاب‌سوخته استعمال نشود. 

4- از مواجهه بانور ماوراء‌بنفس اجتناب گردد ودر طول 6 ماهه اول درمان نيز مواجه شدن با نور خورشيد نيز به حداقل برسد. 

5- احتمال افزايش حساسيت پوست به باد يا سرما وجود دارد. 

6- شواهد كافي براي مصرف دارو به مدت طولاني‌تر از 48 هفته براي كاهش پيري پوست ناشي از نور در دسترس نمي‌باشد.

   ميزان مصرف

فرمولاسيون روغن در آب: براي درمان آكنه ولگاريس در ابتدا مقدار كافي از دارو هر شب موقع خواب روي ضايعه ماليده شود. پس از 10-7 روز دوز دارو به دو بار به شرط عدم بروز خشكي پوست مي‌تواند افزايش يافته و سپس مقدار نگهدارنده شبي يك بار به هنگام خواب يا كمتر ادامه يابد. براي درمان كراتوز فوليكولي مقدار كافي 2-1 بار در روز روي ضايعه ماليده مي‌شود. 

فرمولاسيون آب در روغن: بالفنين تا سن 50 سالگي براي درمان كمكي هيپرپيگمنتاسيون، زبري و چين و چروك نرم پوست، يك لايه نازك دارو به هنگام خواب روي پوست قرار داده شود.

   تداخل

تداخل :