فارماكينتيك

فارماكوكينتيك پخش: حجم توزيع آن ml/kg 127-110 در بچه‌ها مي‌باشد و نيمه‌ عمر آن در اين جمعيت 18 ساعت است. حجم توزيع دارو در بالغين ml/kg 138-8/75 مي‌باشد و نيمه‌ عمر آن در اين جمعيت 5/22-7/15 ساعت است. در بالغين، سن، جنس، سطح آنزيم‌هاي كبدي و كليرانس كراتينين بر فارموكوكينتيك آن اثر ندارد. متابوليسم و دفع: اطلاعاتي در دسترس نبود.

   مكانيسم

مکانيسم اثر Rasburicase تبديل اسيداوريك كم محلول را به متابوليت محلول ترو غير فعال (آلانتوئين) كاتاليز مي‌كند. اوريك اسيد مرحله نهايي كاتابوليسم پورين‌ها مي‌باشد.

   موارد منع مصرف

موارد منع مصرف و احتياط موارد منع مصرف: عبارتند از: افزايش حساسيت به دارو،‌ واكنش‌هاي هموليتيك يا مت‌هموگلوبيني به rasburicase و يا هر يك از اجزاء فرمولاسيون آن، كمبود G6PD.

   عوارض

عوارض جانبي اعصاب مرکزي: تب،‌ سردرد. پوست: راش. دستگاه گوارش: تهوع، استفراغ، درد شكم، يبوست، موكوزيت، اسهال. خوني: نوتروپني با تب، نوتروپني. تنفسي: مشكلات تنفسي. ساير عوارض: سپسيس. مسموميت و درمان تظاهرات باليني: بيشترين مقدار مصرف اين دارو mg/kg 3/1 به صورت تك دوز مي‌باشد. هيچ عارضه جانبي در موارد مصرف بيش از حد مشاهده نشده است. درمان: بيماراني كه بيش از حد دارو مصرف كرده‌اند را بايد مانيتور نمود و در صورت لزوم اقدامات حمايتي را شروع كرد.

   نكات

طبقه‌بندي فارماكولوژيك: آنزيم ـ اورات اكسيداز (نوتركيب). طبقه‌بندي درماني: آنتي متابوليك. طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده C نام‌هاي تجاري: Fasturtec ملاحظات اختصاصي 1- دارو بايد مستقيماً داخل وريد و به آهستگي در مدت 30 دقيقه تزريق مي‌شود. 2- درمان كموتراپي بايد 4 تا 24 ساعت بعد از اولين دوز rasburicase شروع شود. 3- اين دارو بايد از راه جداگانه‌اي تزريق شود و تا حد امكان از راه ساير داروها وارد بدن نشود. 4- مايعات داخل وريدي كه با اين دارو داده مي‌شوند به كاهش سطح اسيداوريك كمك مي‌كنند. نكات قابل توصيه به بيمار به محض وقوع هر يك از علائم زير پزشك خود را مطلع سازيد: واكنش‌هاي آلرژيك، برونكواسپاسم، درد قفسة سينه، ديس‌پنه، هيپوكسي، افت فشارخون، كهير و يا شوك. در صورت داشتن مشكل متابوليك كمبود G6PD نبايد از اين دارو استفاده كرد. مصرف در سالمندان: به صورت كلي هيچ تغييري در فارموكوكينتيك، ايمني و اثربخشي بين بيماران مسن و جوان وجود ندارد. مصرف در كودكان: كنترل سطح اسيداوريك: mg/kg 2/0-5/0 يك بار در روز براي 5 روز. بررسي سطح الكتروليت‌ها، وضعيت هيدراسيون، غلظت اسيداوريك براي بررسي نياز به دوز اضافه نياز مي‌باشد. مصرف در شيردهي: هنوز اطلاعاتي راجع به ترشح دارو در شير مادر وجود ندارد اما از آنجا كه اكثر داروها در شير انسان ترشح مي‌شوند و ايجاد عوارض جانبي شديد توسط اين دارو، بايد راجع به قطع دارو و با قطع شيردهي، توسط پزشك تصميم‌گيري شود. اثر بر آزمايشهاي تشخيصي سبب كاهش كاذب سطح اوريك اسيد خون مي‌شود.

   ميزان مصرف

موارد و مقدار مصرف دوز توصيه شده mg/kg 2/0 مي‌باشد كه در مدت 30 دقيقه به صورت انفوزيون روزانه تا 5 روز استفاده مي‌شود. مصرف دارو بيش از 5 روز يا بيشتر از يك بار در روز توصيه نمي‌شود. اين دارو در كنترل اوليه سطح اوريك اسيد، در بيماران با لوكسمي و لنفوم و تومورهاي بدخيم كه درمان ضدكانسر دريافت كردند، به كار مي‌رود.

   تداخل

تداخل دارويي تداخل معناداري شناخته نشده است.