اين دارو به طور ناقص و نامنظم از مجراي گوارش جذب مي شود.اثر دارو به تدريج در طول چند ساعت شروع شده و به مدت 43 روز باقي مي ماند. در كبد متابوليزه مي شود و در ادرار و صفرا دفع مي شود.
مكانيسم
فنوكسي بنزامين ،يك داروي مسدودكننده گيرنده آلفا آدرنرژيك بسيار قوي با مدت اثر طولاني است و دارو سبب ايجاد يك انسداد غيرقابل برگشت و غير رقابتي مي شود.
اين دارو از مجراي گوارش بخوبي جذب مي شود. متابوليسم اين دارو احتمالا كبدي است. نيمه عمر دارو 3-2 ساعت است كه در نارسايي احتقاني قلب ،ممكن است به بيش از دو برابر برسد. اثر كاهنده فشارخون پس از يك نوبت مصرف دارو،طي دو ساعت و در نارسايي احتقاني قلب ،خيلي سريع ظاهر مي شود. زمان لازم براي رسيدن به اوج غلظت اين دارو 3-1ساعت است. زمان لازم براي رسيدن به اوج اثر كاهنده فشارخون پس از مصرف مقدار واحد 4-2 ساعت است. در نارسايي احتقاني قلب ،اين زمان يك ساعت است. اين دارو عمدتا از طريق صفرا و مدفوع دفع مي شود.
جذب دارو پس از تزريق عضلاني سريع و متابوليسم دارو كبدي است. در حدود 25 درصد از يك مقدارمصرف ،به متابوليت فعال تبديل مي شود. نيمه عمر دارو در حدود 4/5-2/5 ساعت و نيمه عمر متابوليت آن در حدود 6 ساعت است. زمان لازم براي رسيدن به اوج اثر، از راه طريق عضلاني 60-15 دقيقه و از راه وريدي فوري است. دفع دارو از راه كليه مي باشد و سرعت دفع متابوليت آن كندتر است.
جذب كلرتاليدون پس از مصرف خوراكي نسبتا سريع است. پيوند كلرتاليدون به پروتيين زياد است. اين دارو به صورت تغيير نيافته و تقريبا به طور كامل از طريق كليه ها دفع مي شود. نيمه عمر كلرتاليدون 50-35 ساعت مي باشد و اثر مدري آن پس از 2 ساعت شروع مي شود. زمان لازم براي رسيدن به اوج اثر دارو 2 ساعت و طول اثر آن 72-48 ساعت است. اثر كاهنده فشارخون اين دارو پس از 4-3 روز ممكن است ظاهر شود، ولي براي رسيدن به اثر مطلوب ممكن است تا 4-3 هفته زمان لازم باشد.
پيوند ديازوكسايد به آلبومين بسيار زياد است (بيش از 90درصد). متابوليسم اين دارو كبدي است .نيمه عمر دارو در افراد سالم ،36-21 ساعت و در بيماران مبتلا به بي ادراري 53-20 ساعت است. اثر دارو يك دقيقه پس از تزريق وريدي شروع مي شود. زمان لازم براي رسيدن به اوج اثر،5-2 دقيقه و طول اثر دارو، 12-2 ساعت است. ديازوكسايد از راه كليه دفع مي شود.
متابوليسم اين دارو ناچيز است. نيمه عمر دارو 10-5 ساعت است كه در عيب كار كليه به 21/5 16 ساعت مي رسد. اثر اين دارو از راه تزريق وريدي در فيبريلاسيون بطني پس از 10-5 دقيقه و در تاكي كاردي بطني پس از 120-20 دقيقه شروع مي شود. زمان لازم براي رسيدن به اوج اثر كنترل ضربانات نارس بطني 9-6 ساعت مي باشد. طول اثر دارو 24-6 ساعت و دفع آن كليوي است.
این دارو برای پیشگیری از آمبولی در بیماری روماتیسمی قلب و فیبریلاسیون دهلیزی، پیشگیری از تشکیل لخته پس از نصب دریچه‌های مصنوعی قلب، پیشگیری و درمان ترومبوز وریدی و آمبولی ریوی و حملات ایسمیک گذرا مصرف می‌شود
اين دارو براي كنترل آنژين كلاسيك(پايدار مزمن) كنترل آنژين وازواسپاستیک یا آنژین ناپایدار در بیمارانی که قادر به تحمل داروهاي مسدودكننده گيرنده بيتا آدرنرژيك يانتيرات‌ها نيستند، يا علائم بيماري آنها بااين داروها از بين نمي‌رود، مصرف مي شود.
اين تركيب دارويي به عنوان داروي كمكي در كنترل حالات خيزدار (مانند نارسايي احتقاني قلبي، سيروز كبدي، سندرم نفروتيك، خيز ناشي از كورتيكوستروئيدها و خيز با علت نامشخص)، در درمان زيادي فشار خون (به ويژه در مواردي كه نياز به يك مدر نگهدارنده پتاسيم باشد) و همچنين در درمان كمي پتاسيم خون ناشي از مصرف داروهاي مدر در افرادمبتلا به زيادي فشار خون (در صورتي كه ساير تدابير مفيد يا كافي نباشند) مصرف مي‌شود.
a) درمان فشار خون خفیف تا متوسط: بالغین: در ابتدا میزان 1mg از راه خوراکی قبل از خواب تجویز می شود. تنظیم دوز بر اساس پاسخ بیمار می باشد. رنج دوز توصیه شده 1-5mg روزانه یا در 2دوز منقسم می باشد.
b) درمان هایپرپلازی خوش خیم پروستات (BPH): در ابتدا میزان 1mg از راه خوراکی قبل از خواب تجویز می شود. می توان دوز را بر اساس رسپانس بیمار تا 10mg افزایش داد.
استرپتوکیناز در درمان ترومبوز وریدهای عمقی، آمبولی ریوی، ترومبوآمبولی حاد شریانی، شانت‌های شریانی- وریدی حاوی لخته و انفارکتوس حاد قلبی مصرف می‌شود.
فارماكينتيك
متابولیسم این دارو کبدی است و هیچگونه متابولیتی برای آن مشخص نشده است. نیمه عمر استرپتوکیناز پس از تزریق وریدی 5/1 میلیون واحد بیش از یک ساعت است. نیمه عمر کمپلکس‌های فعال کننده 23 دقیقه است.
اين دارو به عنوان داروي كمكي در كنترل حالات خيزدار (مانند نارسايي احتقاني قلب، سيروز كبدي، سندرم نفروتيك و اغلب با زيادي ثانويه آلدوسترون همراه است) و خيز بدون علت مشخص و به عنوان داروي كمكي در درمان زيادي فشار خون همراه با افزايش آلدوسترون يا بدون آن، به ويژه در موردي كه نياز به يك مدر نگهدارنده پتاسيم باشد، مصرف مي‌شود. اسپيرونولاكتون براي تشخيص ودرمان افزايش اوليه آلدوسترون و پيشگيري يا درمان كمي پتاسيم خون (در بيماراني كه ساير اقدامات کافي نباشد) مصرف مي‌شود. اين دارو در درمان پرمويي بدن در زنان نيز مورد استفاده قرار گرفته است.
بيش از 80 درصد از دارو درمجاري گوارش جذب مي‌شود. اين دارو با پروتئين پيوند نمي‌يابد. متابوليسم سوتالول كبدي است و نيمه عمر آن 18-7 ساعت است. زمان لازم براي رسيدن به اوج اثر در يك نوبت مصرف 3-2 ساعت مي‌باشد. دفع اين دارو كليوي است و حدود 75% از آن به صورت تغييرنيافته دفع مي‌گ
سيمواستاتين به عنوان داروي كمكي همراه با رژيم غذايي در درمان زيادي كلسترول خون ناشي از افزايش كلسترول LDL در بيماراني كه در معرض خطر بيماري شريان كرونر بوده و به درمان با رژيم غذايي پاسخ نمي‌دهند مصرف مي‌شود.
فارماكينتيك
بر اساس مطالعات حيواني حدود 85% از دارو از مجراي گوارش جذب مي‌شود. فراهمي زيستي دارو كمر از 5% است. پيوند اين دارو به پروتئين پلاسما بسيار زياد است. سيم واستاتين در بافت‌ها هيدروليز مي‌شود. زمان لازم براي رسيدن به اوج غلظت 4/1-3/1 ساعت مي‌باشد. اين دارو عمدتاً از طريق مدفوع دفع مي‌گردد.
پروپافنون در آريتمي‌هاي بطني و فوق بطني (فلوتر يا فيبريلاسيون گهگير دهليزي) استفاده مي‌شود.
فارماكينتيك
اين دارو از راه خوراكي به خوبي جذب، دركبد متابوليزه و از كليه دفع مي‌شود. متابوليسم گذر اول كبدي آن گسترده و نيمه عمر آن 10-2 ساعت است. پيوند دارو به پروتئين بسيار زياد است. اين دارو از راه ادرار و مدفوع دفع مي‌شود.
اين دارو از مجراي گوارش به خوبي جذب مي‌شود. متابوليسم آن احتمالاً كبدي است. نيمه عمر دارو 3-2 ساعت است كه در ناريايي احتقاني قلب، ممكن است به بيش از دو برابر برسد. اثر كاهنده فشار خون پس از يك نوبت مصرف دارو، طي دو ساعت و در نارسايي احتقاني قلب، خيلي سريع ظاهر مي‌شود. زمان لازم براي رسيدن به اوج غلظت اين دارو 3-1 ساعت است. زمان لازم براي رسيدن به اوج اثر كاهنده فشار خون پس از مصرف مقدار واحد 4-2 ساعت است. در نارسايي احتقاني قلب، اين زمان يك ساعت است. اين دارو عمدتاً از طريق صفرا و مدفوع دفع مي‌شود.
داروی Pentoxifylline یک مشتق گزانتین می باشد که در درمان بیماری های عروق محیطی کاربرد دارد اگرچه اغلب جزء گروه وازودیلاتورها طبقه بندی می شود ولی فعالیت اولیه آن کاهش ویسکوزیته خون می باشد که احتمالاً از طریق اثر بر قابلیت تغییر شکل گلبولهای قرمز و چسبندگی و تجمع پلاکتی می باشد. این دارو باعث افزایش جریان خون در بافت های ایسکمیک و بهبود اکسیژن رسانی بافتی در بیماران دچار به بیماری های عروق محیطی و بهبود اکسیژن رسانی کورتکس مغز و مایع مغزی نخاعی در اختلالات عروقی مغز می شود. Pentoxifylline همچنین باعث مهار تولید سیتوکین ها و فاکتور آلفای نکروز کننده تومور( TNFالفا )می شود که این خصوصیت در مورد تعدادی از بیماری ها تحت بررسی است.
تری گلیسیریدهای امگا-3 حاوی تری گلیسریدهای حاصل از اسید چرب امگا-3 مخصوصاً eicosapentaenoic acid و docosa hexaenoic acid می باشند. این اسیدهای چرب طولانی زنجیر غیر اشباع چندتایی از پیش سازهای eicosanoids در ماهی هستند و هنگامی که توسط انسان مصرف می شوند با پیش ساز آراشیدونیک اسید رقابت می کنند. فعالیت آن ها در انسان عبارتنداز کاهش لیپیدهای خون مخصوصاً کاهش تری گلیسیریدهای پلاسما به علاوه اثر ضد التهابی و ضد پلاکتی.
در بیماران مبتلا به هیپرتری گلیسریدمی شدید و همچنین برای پیشگیری ثانویه در افرادی که دچار انفارکتوس میوکارد می باشند از روغن ماهی
اين دارو براي پيشگيري و درمان آنژين صدري حاد و درمان آنژین صدری مزمن و درمان نارسايي بطن چپ مصرف مي‌شود. نيتروگليسرين تزريقي براي كنترل فشار خون حين بعضي از اعمال جراحي و براي كاهش خونريزي به داخل ناحيه جراحي مصرف مي‌شود. نيتروگليسرين تزريقي به عنوان داروي كمكي در درمان نارسايي احتقاني قلب هر ماه با انفاركتوس حاد ميوكارد مصرف مي‌شود.
نیمودپین يك بلوكر كانال كلسيمي دي هيدروپيريديني مي باشد كه خصوصيات كلي Nifedipine را دارد ولي به طور ويژه بر عروق مغزي مؤثر است و در اختلالات عروق مغزي مخصوصاً جهت جلوگيري و درمان نقايص ایسکمیک نورولوژیک متعاقب خونريزي ساب آراکنوئید آنوریسمال مورد استفاده قرار مي گيرد. جهت كاهش بروز و شدت نقايص نورولوژيك متعاقب خونريزي ساب آراکنوئید به صورت خوراكي با دوز 60 ميلي گرم و هر 4 ساعت تجويز مي گردد. درمان مي بايست
نيفيديپين در درمان آنژين و كنترلزيادي فشار خون مصرف مي‌شود. اين دارو در كنترل آنژين وازوسپاستيك يا آنژين ناپايدار در بيماراني كه قادر به تحمل داروهاي مسدودكننده گيرنده بتا-آدرنرژيك يا نيترات‌ها نيتسند يا علائم بيماري آنها با اين داروها از بين نمي‌رود، و كنترل آنژين كلاسيك مصرف مي‌گردد
اين دارو در درمان زيادي شديد فشار خون مصرف مي‌شود.
فارماكينتيك
در حدود 90 درصد از يك مقدار مصرف خوراكي از مجراي گوارشي جذب مي‌شود. نيه عمر پلاسمايي دارو 2/4 ساعت است. اگر چه اثر دارو ممكن است تا 75 ساعت باقي بماند. اين دارو به ميزان در كبد متابوليزه مي شود و عمدتاً از طريق ادرار و به شكل متابوليت دفع مي
میلرینون يك مهار كننده فسفودی استراز است مشابه با آمرینون است كه فعاليت اينوتروپيك مثبت و گشاد كنندگي عروق دارد. و حتي فعاليت اينوتروپيك مثبت بيشتري نسبت به آمرینون دارد و به صورت لاكتات و به طريق داخل وريدي در درمان كوتاه مدت نارسايي قلبي شديد پاسخ نداده به فرم هاي ديگر درمان و متعاقب جراحي قلب مصرف مي شود. در بعضي مطالعات وطولاني مدت اين دارو به صورت خوراكي تجويز شده ولي افزايش در ميزان مرگ و مير گزارش شد.
متوپرولول در درمان آنژين صدري مزمن،كنترل زيادي خون(به تنهايي يا همراه با ساير داروهاي كاهنده فشار خون) وپيشگيري از انفاركتوس مجدد ميوكارد مصرف مي‌شود.
فارماكينتيك
حدود 95 درصد دارو از مجراي گوارش جذب مي‌شود. پيوند اين دارو به پروتئين كم است. متابوليسم دارو كبدي و نيمه‌عمر آن 7-3 ساعت مي‌باشد. زمان لازم براي رسيدن به اوج اثر از راه خوراكي 4-6 ساعت و از راه تزريق وريدي 20 دقيقه است. دفع دارو از راه كليه (10-3 درصد دارو به صورت تغييرنيافته دفع مي
مانيتول براي پيشگيري و يا درمان فاز كم ادراري در نارسايي حاد كليه، دردرمان خيز مغزي و افزايش فشار داخل جمجمه و فشار داخل چشم، تسريع دفع ادرار مواد سمي و جلوگيري از آسيب كليوي ناشي از آنها و همچنين براي پيشگيري از همولیز و افزايش هموگلوبين آزاد خون در طي عمل جراحي برداشتن پروستات از راه پيشابراه مصرف مي‌شود
لوواستاتين در مبتلايان به افزايش كلسترول خون كه به درمان با رعايت رژيم غذايي پاسخ كافي نمي‌دهند و براي كم كردن سرعت پيشرفت آترواسكلروز عروق كرونر در افرادي كه بيماري عروق كرونر دارند و غلظت كلسترول پلاسماي آنها بالا باشد، تجويز مي‌شود
لوزارتان یک آنتاگونیست گیرنده آنژیوتانسین II می باشد با فعالیت ضدفشار خون که عمدتاً ناشی از بلوک انتخابی گیرنده های AT1 و کاهش اثر فشاری آنژیوتانسین II می باشد. و در درمان بیماری فشار خون مخصوصاً در بیمارانی که در اثر دیگر مهار کننده های ACE دچار سرفه می شوند و همچنین جهت کاهش خطر حملات قلبی در افراد مبتلا به هیپروتروفی بطن چپ کاربرد دارد. این دارو در درمان نفروپاتی دیابتی نیز مورد استفاده قرار می گیرد به علاوه در نارسایی قلبی و انفارکتوس میوکارد از آن استفاده شده است. لوزارتان به طریق خوراکی و به صورت نمک پتاسیم تجویز می شود. حداکثر اثر آن در کاهش فشار خون طی 3 تا 6 هفته بعد از درمان آغازین حاصل می شود.
داروی لیزینوپریل یک مهار کننده ACE است و در درمان فشار خون همچنین در نارسایی قلبی و به صورت پروفیلاکسی بعد از انفارکتوس میوکارد و در نفروپاتی دیابتی کاربرد دارد. آثار همودینامیک Lisinopril طی یک تا 2 ساعت بعد ازیک دوز منفرد خوراکی حاصل می شود و حداکثر اثر آن بعد از 6 ساعت رخ می دهد اگرچه ممکن است اثر کامل آن تا چندین هفته بعد از تجویز طولانی مدت حاصل نشود. فعالیت همودینامیک آن تا 24 ساعت (بعد از یک دوز روزانه) دوام دارد.لیزینوپریل به طریق خوراکی و به صورت دی هیدرات تجویز می گردد ولی دوزهای تجویزی براساس ماده آنهیدروس (غیر آبی) می باشد. و در بیماران مبتلا به اختلالات کلیوی دوز تجویزی Lisinopril می بایست کاهش یابد.
اين دارو درمان آريتمي بطني، به ويژه پس از سكته قلبي، مصرف مي‌شود.
فارماكينتيك
پس از تزريق عضاني، تقريباً به طور كامل جذب مي‌شود. ليدوكائين به سرعت در بدن توزيع مي‌يابد. 90 درصد دارو در كبد متابوليزه مي‌شود. نيمه‌عمر دارو 2-1 ساعت و وابسته به مقدار مصرف است. اثر دارو بعد از تزريق عضلاني پس از 15-5 دقيقه و از راه وريدي بلافاصله شروع مي‌شود. زمان لازم براي رسيدن به غلظت يكنواخت پلاسمايي در انفوزيون مداوم وريدي 4-3 ساعت است.
ايزوسور بايد در پيشگيري و درمان آنژين صدري حاد و درمان آنژين صدري مزمن مصرف مي‌شود.
فارماكينتيك
فراهمي زيستي ايزوسور بايد پس از مصرف قرص زيرزباني 59 درصد و پس از مصرف قرص معمولي 22 درصد است. مقدار زيادي از اين دارو در اولين عبور از كبد متابوليزه مي‌شود. نيمه عمر دارو از راه زير زباني 60 دقيقه و از راه خوراكي 4 ساعت است. اثر ايزوسوربايد از راه خوراكي پس از 40-14 دقيقه و از راه زيرزباني پس از 5-2 دقیقه شروع مي‌شود. طول اثر دارو از راه خوراكي 6-4 ساعت و از راه زيرزباني 2-1 ساعت است. ايزوسوربايد، پس از آن كه تقريباً به طور كامل متابوليزه شده از طريق كليه دفع مي‌شود.
داروی Indapamide یک دیورتیک است با عملکردها و کاربردهای مشابه با دیورتیک های تیازیدی (رجوع شود به هیدروکلروتیازید) اگرچه حاوی سیستم حلقوی تیازید نیست. از آن در فشار خون استفاده می شود و همچنین در مورد ادم مرتبط با نارسایی قلبی کاربرد دارد.
در بعضی کشورها Indapamide تحت عنوان hemihydrate توصیف می شود. در درمان فشار خون دوز معمول خوراکی دارو 25/1 تا 5/2 میلی
اين دارو در درمان خيز (ناشي از نارسايي احتقاني قلب، سيروز كبدي همراه با آسيت) درمان با كورتيكوستروئيد و استروژن و نيز بعضي از حالات عيب كار كليه ( از جمله سندرم نفروتيك، گلومرولونفريت حاد ونارسايي مزمن كليه)، زيادي فشار خون (به تنهايي يا به عنوان درمان كمكي) مصرف مي‌شود.
هپارین در پیشگیری و درمان ترومبوز وردهای عمقی و ترومبوآمبولی ریوی، جلوگیری از انعقاد خون در گردش خون خارج بدن طی جراحی قلب و روش‌های دیالیز، به عنوان داروی کمکی در درمان آمبولی شریانی محیطی و کاهش خطر بروز ترومبوز مغزی و مرگ در بیمارانی که دچار حمله پیشرونده شدید و ناگهانی می‌شوند، مصرف می‌شود
عضو شوید
عضویت سریع
آمار مطالب
آمار بازدید
