موارد مصرف

براي تخفيف تيك‌هاي صوتي و حركتي در بيماران مبتلا به اختلال Tourette s بكار مي‌رود كه علائم آنها شديد مي‌باشد يا قادر به تحمل هالوپريدول نيستند و يا به اين دارو پاسخ نداده‌اند. همچنين اين دارو به عنوان نگهدارنده در جنون جواني مزمن بدون علائم هيجان، بيقراري يا فعاليت‌ مفرط مصرف مي‌شود.

   فارماكينتيك

% مقدار خوراكي جذب مي‌شود دارو داراي متابوليسم کبدي و دفع ادراري (50-40%) و مدفوعي(20%)‌ است. 

نيمه عمر آن در افراد سالم 29 ساعت ، در مصرف مكرر در بيماران مبتلا به جنون جواني، 55 ساعت و در صورت يكبار مصرف در بيماران Tourette s ، 110 ساعت مي‌باشد.

   مكانيسم

اگرچه مكانيسم دقيق اثر دارو مشخص نيست ولي احتمالا از طريق مهار گيرنده‌هاي دوپامين در دستگاه عصبي مركزي عمل مي‌كند. اين دارو همچنين باعث افزايش turn over دوپامين و انسداد كانال‌هاي كلسيمي وابسته به ولتاژ و مهارگيرنده‌هاي اوپيوئيدي و افزايش غلظت پرولاكتين مي‌شود.

   موارد منع مصرف

در صورت سابقه آريتمي قلبي، سندرمQT طولاني ، ضعف شديد CNS، حالات كوما، تيك‌هاي صوتي و حركتي به غير از اختلال Tourette s، كاهش پتاسيم خون و سابقه سرطان پستان نبايد از اين دارو استفاده كنند. همچنين براي بيمارن تحت درمان با داروهاي طولاني كننده QT، ضد قارچ‌هاي آزولي (مثل ايتراكونازول ، كتوكونازول)، آنتي بيوتيك‌هاي ماكروليد‌،‌ داروهای مهار كنند پروتئاز‌ و نفازودون نبايد اين دارو را بكار برد.

   هشدار

. پيموزايد ممكن است باعث طولاني شدن فاصله QT در الكتروكارديوگرام، پهن شدن ، فرورفتگي و معكوس شدن موج T و ظهور موجهاي U خواهد شد. قبل از شروع درمان و در طي مصرف پيموزايد(مخصوصا در هنگام تنظيم مقدار دارو) الكتروكارديوگرافي بايد به طور منظم انجام شود. طولاني شدن QT بيشتر از 47/0 ثانيه در كودكان و 52/0 ثانيه در بزرگسالان يا بيش از 25% آنچه قبل از درمان بوده است بايد ملاكي براي قطع يا كاهش مقدار مصرف دارو محسوب شود. 

2. در صورت گلوكوم با زاويه بسته ، سابقه ايلئوس فلجي ، هيپرتروفي پروستات ، اختلالات ECG، نارسائي كبدي يا كليوي ، سابقه حملات عصبي و حساسيت به پيموزايد يا ساير داروهاي ضد جنون، اين دارو را بايد بااحتياط كامل بكاربرد. 

3. در صورت بروز taredive dyskinesia بايد قطع مصرف دارو مورد توجه قرار گيرد. 

4. سندرم بدخيم نورولپتيك همزمان با استفاده داروهاي ضد جنون مشاهده شده است . علائم اين سندرم شامل هيپرپيركسي ، سفتي عضلات، علائم رواني(كاتاتونيك) و اختلالات اتونوم (نبض و فشار خون نامنظم، تاكي كاردي، آريتيمي‌ و تعريق شديد) مي‌باشد. در صورت بروز اين سندرم، مصرف دارو بايد فوراً قطع شود.

   عوارض

آكاتيزيا، آريتمي قلبي ، ضربان نامنظم و شديد قلبي، طولاني شدن فاصله QT ، علائم خارج هرمي ،پاركينسونیسم ،تغييرات خلقي ورفتاري ،تورم يا دردناكي پستان ،ترشح غير طبيعي شير ،واكنش هاي آلرژيك ،اختلالات خوني ،يرقان انسدادي ،سندرم بد خيم نورو لپتيك ،تب شديد وديستوني ديررس ،تاري ديد واختلالات بينائي ،يبوست وخواب آلودگي ،خشكي دهان ،افت فشار خون وضعيتي از عوارض جانبي مهم اين دارو محسوب مي شوند .

   نكات

1- مصرف پيموزايد ممكن است موجب ايجاد اختلالات در توانائي‌هاي جسمي و رواني گردد ،لذا در انجام كارهاي بالقوه خطرناك مانند رانندگي يا كار با ماشين آلات بايد احتياط كامل را رعايت نمود . 

2- در بيماران مبتلا به كاهش پتاسيم خون ،قبل از شروع درمان بايد كمي پتاسيم خون را درمان كرد ،زيرا خطر بروز آريتمي قلبي وجود دارد . 

3- براي بيماراني كه اثرات آنتي كولينرژيك براي آن ها خطرناك است ،اين دارو را بايد با احتياط مصرف كرد . 

4-بيماران سالمند به مقادير كمتري از دارو نياز دارند . 

5-مقدار مصرف دارو را بايد به تدريج و به طور دوره اي كاهش داد تا مشخص شود آيا تيك ها تداوم دارند . بعد از كاهش مقدار دارو ،افزايش شدت و تناوب تيك ممكن است به طور موقتي اتفاق افتد ،ولي اين به دليل برگشت علائم نيست .لذا بايد بعد از كاهش مقدار 2-1هفته صبر نمود وسپس نتيجه گيري كرد .

      ميزان مصرف

بزرگسالان :در مهار تيك‌هاي صوتي و حركتي در اختلال Tourette s هنگام شروع درمان mg/day2-1 در نوبتهاي منقسم مصرف مي‌شود و در صورت نياز و تحمل بيمار مي‌توان به طور تدريجي مقدار مصرف را تا mg /day10 يا mcg/kg/day200 افزايش داد. 

بزرگسالان : در درمان بيماران اسكيزوفرني مزمن،‌هنگام شروع درمان mg/day4-2 يكبار در روز (صبح) مصرف مي‌شود. و در صورت نياز و تحمل بيمار مي‌توان به طور تدريجي مقدار مصرف را تا mg/day20 يا mcg/kg/day300 افزايش داد. مقدار متوسط نگهدارنده mg /day12-2 )mg /day6) مي‌باشد. 

كودكان: در كودكان با سن بيش از 12 سال mcg/kg/day50 ( قابل افزايش تدريجي در صورت نياز و تحمل بيمار ) مصرف مي‌شود.

   تداخل

مصرف همزمان اين دارو با الكل وداروهاي مضعف CNS باعث تشديد اثر تضعيف CNSمي شود .آمفتامين ها متيل فنيدات ،پمولين باعث ايجاد تيك خواهند شد .قبل از شروع مصرف پيموزايد بايد مصرف اين داروها قطع گردد .پيمو زايد اثري در درمان تيكهاي ناشي از داروها ندارد .مصرف همزمان اين دارو با آنتي كولينرژك ها باعث تشديد اثرات آنتي كولينرژيك ها مي شود . پيمو زايد آستانه تشنجات وتاثير داروهاي ضد تشنج ها را كاهش مي دهد . مصرف همزمان اين دارو با مهار كننده هاي منو آمين اكسيداز باعث تشديد اثرتضعيف CNS،افت فشار خون وتقويت اثرات آنتي كولينرژيك ميشود . آنتي بيوتیك هاي ماكروليد ،آب گريپ فروت ،مهار كننده هاي پروتئاز HIV(مثل اينديناوير ،نلفيناوير ،ريتوناوير ،سكويناوير )،ايتراكو نازول ،كتوكونازول،نفازودون ، زايلوتون ،غلظت پيموزايد را افزايش مي دهند .مصرف اين دارو با داروهاي داراي عوارض خارج هرمي موجب تشديد اين گونه عوارض مي شوند.مصرف همزمان پيموزايد با داروهاي طولاني كننده فاصله QT(مثل ضدافسردگي هاي سه حلقه اي ،ديسو پيراميد ،ماپروتيلين ،پروبوكول ، پروكائين آميد وكينيدين )باعث افزايش احتمال آريتمي قلبي وطولاني شدن فاصله QT ميشود .