فارماكينتيك

فارماكوكينتيك جذب: دارو از راه خوراكي جذب ضعيفي دارد و هنگامي كه با غذاهاي چرب مصرف مي‌شود ميزان جذب تا 5 برابر افزايش پيدا مي‌كند. پخش: دارو توزيع خوبي در داخل كيست هيداتيك و CSF دارد. متابوليسم: دارو توسط كبد متابوليزه شده و داراي عبور اول كبدي گسترده‌اي مي‌باشد. مسيرهاي متابوليسمي عبارتند از: سولفوكسيداسيون سريع به متابوليت فعال (آلبندازول سولفوكسايد كه متابوليت اصلي است)، هيدروليز و اكسيداسيون. دفع: دارو از راه ادرار (كمتر از 1% به شكل متابوليت فعال) و مدفوع دفع مي‌شود.

   مكانيسم

مکانيسم اثر متابوليت فعال دارو، آلبندازول سولفوكسايد، منجر به تخريب انتخابي ميكروتوبولهاي سيتوپلاسمي در سلولهاي كرمهاي روده و لاروها شده، ذخاير گليكوژن را تخليه كرده، برداشت گلوكز و ترشح كولين‌استراز را مختل نموده و منجر به تجمع تركيبات دفعي در داخل سلول مي‌شود. بدين وسيله با كاهش توليد ATP منجر به عدم تحرك و نهايتاً مرگ كرم مي‌گردد.

   موارد منع مصرف

موارد منع مصرف و احتياط موارد منع مصرف: در صورت حساسيت مفرط به آلبندازول، تركيبات بنزيميدازول يا هر يك از اجزاي فرمولاسيون استفاده از اين دارو ممنوع است. موارد احتياط: به دليل وجود خطر سركوب مغز استخوان، بايستي در بيماران دچار نارسايي كبدي استفاده از اين دارو با احتياط صورت گيرد. (در صورت بروز سركوب شديد مغز استخوان بايد مصرف دارو متوقف گردد). بيماراني كه افزايش آنزيم‌هاي كبدي و يا اكينوكوكوز كبدي دارند، در معرض خطر هپاتوتوكسيسيته با اين دارو قرار دارند و لازم است در صورت افزايش بيش از دو برابر نرمال آنزيم‌هاي كبدي، مصرف دارو قطع شده و بعد از برگشت به حالت نرمال، مجدداً درمان شروع مي‌شود. در صورت افت قابل توجه سلولهاي خوني لازم است مصرف دارو بلافاصله قطع شود.

   عوارض

عوارض جانبي اعصاب مرکزي: سردرد، افزايش فشار داخل جمجمه، گيجي، تب، سرگيجه، علائم مننژه. كبد: افزايش آنزيم‌هاي كبدي، نارسايي حاد كبدي، هپاتيت. خون: آنمي آپلاستيك، آگرانولوسيتوز، گرانولوسيتوپني، لكوپني، نوتروپني، پان‌سيتوپني، ترومبوسيتوپني. پوست: آلوپسي، اريتم مولتي‌فرم،‌ راش، سندرم استيونس جانسون، كهير. دستگاه گوارش: درد شكمي، تهوع، استفراغ. ساير عوارض: نارسايي حاد كليوي، واكنش ازدياد حساسيت.

   نكات

طبقه‌بندي فارماكولوژيك: ضد كرم. طبقه‌بندي درماني : ضد كرم. طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده C نام‌هاي تجاري: Bendex ملاحظات اختصاصي 1- از آنجايي كه موارد كشنده (ولي نادر) آگرانولوسيتوز، آنمي آپلاستيك، گرانولوسيتوپني، لكوپني و پان‌سيتوپني با آلبندازول گزارش شده است، لازم است CBC بيمار پيگيري شده و در صورت افت قابل توجه سلولهاي خوني مصرف دارو بلافاصله متوقف گردد. 2- به دليل اثرات كبدي دارو، لازم است آنزيم‌هاي كبدي پيگيري شده و در صورت افزايش بيش از دو برابر نرمال در سطح اين آنزيم‌ها مصرف دارو متوقف شده و پس از برگشت آنها به حد طبيعي، درمان مجدداً‌ آغاز مي‌گردد. 3- در موارد نوروسركوزيس بايستي قبل يا هنگام شروع آلبندازول، براي بيمار كورتيكوستروئيد نيز تجويز گردد، تا ميزان واكنش‌هاي التهابي به حداقل رسيده و از هايپرتانسيون مغزي جلوگيري شود. به علاوه درمان ضد تشنج در طي هفته اول درمان ضرورت دارد تا از بروز تشنج جلوگيري گردد. 4- در موارد وجود ضايعات شبكيه، بايستي منافع مصرف دارو را در مقابل خطر آسيب چشمي ناشي از آلبندازول سنجيد. 5- سطح سرمي آلبندازول در صورت مصرف با غذاهاي چرب افزايش مي‌يابد و زيست دستيابي دارو تا 5 برابر بالا مي‌رود. 6- لازم است بعد از شروع درمان، به مدت 3 هفته نمونه مدفوع بيمار از نظر تخم و انگل بررسي شده و در صورت مثبت بودن، درمان تكرار شود. 7- بايستي CBC و LFT در شروع هر سيكل 28 روزه درمان انجام شده و هر 2 هفته در طي درمان تكرار شود (در صورت وجود بيماري كبدي، دفعات انجام تست بيشتر خواهد بود.). 8- لازم است قبل از شروع درمان،‌ تست بارداري در خانمها انجام گيرد. مصرف در شيردهي: ميزان ورود دارو در شير مشخص نيست و مصرف آن در دوران شيردهي توصيه نمي‌شود . مصرف در بارداري: در مطالعات حيواني مشخص شده كه آلبندازول خواص تراتوژنيك داشته و نبايد در حين دوران بارداري،‌ در صورت امكان، استفاده گردد. بايستي به خانمها توصيه شود كه به مدت حداقل يك ماه بعد از خاتمه درمان از باردار شدن پرهيز كنند. در صورت بروز بارداري حين درمان،‌ لازم است درمان متوقف شود. اثر بر آزمايشهاي تشخيصي اين دارو مي‌تواند منجر به افزايش سطح آنزيم‌هاي كبدي و سركوب مغز استخوان شود و لازم است حين درمان با اين دارو LFT و CBC پيگيري شود.

   ميزان مصرف

موارد و مقدار مصرف الف) نوروسيستي سركوزيس: دارو از راه خوراكي مصرف مي‌شود. kg60 < : مقدار mg/kg/day 15 در دو دوز منقسم