مونتلوکاست یک آنتاگونسیت انتخابی گیرنده لوکوترین با عملکرد و کاربردهای مشابه با زافیرلوکاست است اگر چه گزارش شده است که طول مدت فعالیت آن طولانی تر است و به صورت نمک های سدیم تجویز می شود ولی دوزها بر اساس پایه بیان می شوند به طوری که mg10/37 مونتلوکاست سدیم تقریباً معادل با 10 میلی گرم مونتلوکاست می باشد. در درمان آسم مزمن مونتلوکاست سدیم با دوزهای معادل 10 میلی گرم مونتلوکاست و یکبار در روز داده می شود و مصرف ان باید در بعدازظهرها صورت گیرد. در مورد بچه های 6 سال تمام تا 14 سال می توان دوز معادل با 5 میلی گرم مونتلوکاست تجویز کرد و در کودکان 6 ماهه تا 5 ساله دوز معادل با 4 میلی گرم. نکته این که نباید از آن در درمان حملات حاد آسم استفاده کرد. در برخورد با رینیت آلرژیک فصلی دوزهای مشابه با آسم در بالغین و کودکان 2سال به بالا تجویز می شود.
از راه خوراكي به خوبي جذب مي شود و اثرش تا 12 ساعت باقي مي ماند. شروع اثر پيشگيري كننده دارو آهسته مي باشد. براي رسيدن به بيشينه اثر دارويي 6-4 هفته زمان لازم است.
مكانيسم
يك داروي مشابه كرومولين با اثرات ضدهيستامين با خواص ضدآنافيلاكسي است .
ايپراتروپيوم براي درمان انسداد برگشت پذيرراه هاي هوايي بويژه درمان برونشيت مزمن و همچنين درمان التهاب غير آلرژيك غشاء مخاطي بيني همراه با آبريزش بكار مي رود.
فارماكينتيك
ايپراتروپيوم جذب سيستميك اندكي از طريق ششها و دستگاه گوارش دارد. اثر دارو پس از 15-5 دقيقه شروع و طي 90 دقيقه (2-1 ساعت) به اوج خود مي رسد. مدت اثر دارو معمولاً 4-3 ساعت (در برخي از
فورموترول یک سمپاتومیمتیک با فعالیت مستقیم و فعالیت غالب تحریک بتا-آدرنوستپور می باشد که برای گیرنده های بتا2 اختصاصی است (یک آگونسیت بتا-2 می باشد) و خصوصیاتی مشابه با سالبوتامول دارد ولی همانند سالمترول دوره فعالیت طولانی تا 12 ساعت دارد و بنابراین جهت فرونشاندن علایم حملات حاد برونکواسپاسم مناسب نمی باشد و در مواقعی استفاده می شود که جهت درمان انسدادهای برگشت پذیر راههای هوایی به یک آگونسیت بتا-2 با دوره فعالیت طولانی نیاز باشد همانند درمان آسم مزمن و یا در بیماران مبتلا به بیماری های انسدادی مزمن ریه.
كرومولين براي پيشگيري از آسم، حساسيت غذايي و اسپاسم نايژه اي ناشي از حساسيت مصرف مي شود.
فارماكينتيك
تقريباً 10-8 درصد كرومولين استنشاق شده جذب سستميك مي شود. هنگامي كه به منظور درمان نگهدارنده به طور استنشاقي مصرف مي شود، بهبودي علايم و عملكرد ريه معمولاً طي چهار هفته پس از شروع درمان ظاهر مي شود. نيمه عمر دارو حدود 80 دقيقه است و 50 درصد آن از طريق كليه و بقيه از راه صفرا و بدون تغيير دفع مي
کافئین یک متیل گزانتین است و همانند تئوفیلین آنزیم فسفودی استراز را مهار میکند و یک اثر آنتاگونیستی نسبت به گیرنده های مرکزی آدنوزین دارد و یک محرک سیستم عصبی مرکزی می باشد مخصوصاً در مورد مراکز بالاتر و می تواند باعث ایجاد حالت بیداری و افزایش فعالیت ذهنی شود. هم چنین می تواند باعث تحریک مرکز تنفسی شود و سرعت وعمق تنفس را زیاد می کند. خصوصیات گشادکنندگی برونش این مورد نسبت به تئوفیلین ضعیف تر است. کافئین باعث تسهیل عملکرد عضلانی و افزایش کار کلی قابل انجام توسط یک عضله می شود. عملکرد دیورتیک کافئین کمتر از تئوفیلین است. از کافئین خوراکی با دوز معمول 50 تا 100 میلی گرم جهت تحریک ملایم سیستم عصبی مرکزی استفاده می شود اگر چه دوزهای بیشتر تا حد 200 میلی گرم نیز ممکن است استفاده شوند اما از دوز کلی یک گرم در روز نباید تجاوز کرد. کافئین در فراورده های خوراکی ضد درد همراه با آسپرین، پاراستامول و کدئین در دوزهای 15 تا 65 میلی گرم موجود می باشد اما فواید بالینی آن مورد بحث است.
آمينوفيلين براي درمان انسداد برگشت پذير راه هاي تنفسي و آسم حاد و به عنوان محرك تنفسي در آپنه نوزادان مصرف مي شود.
فارماكينتيك
فارماكينتيك :
مكانيسم
آمينو فيلين در بدن تئوفيلين آزاد مي كند. جذب آن بعد از تزريق عضلاني آهسته مي باشد و ممكن است در محل تزريق رسوب نمايد. متابوليسم دارو كبدي است و از طريق كليه ها از بدن دفع مي شود.
بهتر است دارو نيم ساعت پيش از خوردن صبحانه مصرف گردد چرا که خوردن غذا روي جذب دارو تاثير مي گذارد. ميزان اتصال دارو به پروتئين پلاسما %24 مي باشد. نيمه ي عمر اوليه دارو 1.5 ساعت و نيمه ي عمر نهايي آن 480 ساعت مي باشد.
موارد منع مصرف و احتياط موارد منع مصرف: حساسيت مفرط نسبت به هر يك از اجزاي اين فرآورده.
موارد منع مصرف
عوارض جانبي اعصاب مركزي: سردرد، گيجي، پارستزي، ضعف. قلبي- عروقي: فشار به قفسه سينه، ادم پا. دستگاه گوارش: تهوع گذرا همراه با استفراغ يا بدون آن، اسهال، بي‌اشتهايي، درد شكم، ناراحتي اپيگاستر، طعم غيرنرمال در دهان. ادراري - تناسلي: افزايش موقت ميزان ترشح ادرار، شب ادراري. موضعي: درد و التهاب در محل تزريق، بثورات پوستي، برافروختگي صورت، خارش. ساير عوارض: حساسيت مفرط، كهير، آنافيلاكسي، تورم و حساس شدن غير طبيعي دستها به فشار يا لمس. توجه : مصرف دارو در صورت بروز واكنشهاي آلرژيك بايد قطع شود. مسموميت و درمان تظاهرات باليني: كمي كلسيم خون و تتاني ناشي از آن. اين تظاهرات معمولاً در بيماران مستعد با مصرف اولين نوبتهاي دارو بروز مي‌كند. درمان: كلسيم تزريقي باعث تصحيح اين نشانه‌ها مي‌شود و بنابراين، بايد به سرعت در دسترس باشد.
موارد منع مصرف و احتياط موارد منع مصرف: حساسيت به دارو يا اجزاي فرمولاسيون، هايپوکلسمي، كليرانس كراتينين كمتر از ml/min35. موارد احتياط: مشكلات فعال دستگاه گوارش فوقاني مثل ديسفاژي، بيماريهاي علامتدار مري، گاستريت، دوئودنيت و زخم گوارشي، بيماران با كليرانس كراتينين بين ml/min60- 35.
عضو شوید
عضویت سریع
آمار مطالب
آمار بازدید
