اين دارو در درمان زيادي كلسترول و LDL خون در بيماراني كه به درمان با رژيم غذايي يا ساير روشها پاسخ كافي نداده اند، مصرف مي شود. اين دارو همچنين براي پيشگيري اوليه بيماري كرونر قلب در مردان با سن 59-35 سال كه مبتلا به زيادي اوليه كلسترول خون بوده و به درمان با رژيم غذايي يا ساير روشها پاسخ كافي نداده اند، در درمان خارش همراه با توقف نسبي صفرا و سيروز اوليه صفراوي و اسهال ناشي از بيماري كرون يا واگوتومي مصرف مي شود.
فارماكينتيك
اين دارو از مجراي گوارش جذب نمي شود. معمولاً طي 2-1 هفته پس از شروع درمان، كلستيرآمين موجب كاهش غلظت پلاسمايي كلسترول مي شود. بهبود خارش ناشي از توقف صفرا معمولاً طي 3-1 هفته پس از شروع درمان ديده مي شود. پس از قطع مصرف كلستيرامين، غلظت كلسترول در حدود 4-2 هفته به ميزان اوليه برگشته و خارش ناشي از توقف صفرا نيز طي 2-1 هفته بعد از قطع مصرف دارو، مجدداً ايجاد مي شود.