موارد مصرف

Vinorelbine یک مشتق نیمه سنتتیک vinblastine است با خصوصیات کلی مشابه با آن و به صورت tartrate در درمان سرطان پیشرفته پستان و سرطان ریه نوع non- small cell کاربرد دارد و در مورد دیگر بدخیمی ها مثل لنفوما و تومورهای تخمدان و پروستات نقش آن در دست بررسی است. Vinorelbine به صورت tartrate تجویز می شود اما دوزهای تجویزی بر اساس Vinorelbine محاسبه می شوند. 385/1 میلی گرم Vinorelbine tartrate تقریباً معادل با یک میلی گرم Vinorelbine می باشد. این دارو به طریق تزریق داخل وریدی طی 5 تا 10 دقیقه به صورت محلول حاوی دوزی معادل با 5/1 تا 3 mg/ml Vinorelbine در گلوکز 5% یا کلریدسدیم 9/0 % تجویز می گردد که یا به صورت مستقیم و یا درون یک انفوزیون داخل وریدی تزریق می گردد. تولیدکنندگان انگلیسی توصیه می کنند که در مورد بیماران بالای 10 سال محلول Vinorelbine باید به حجم حداقل ml20 رقیق شود و در مورد کودکان زیر 10 سال غلظت های بالاتری قابل استفاده است. هم چنین می توان این دارو را به طریق انفوزیون داخل وریدی طی 20 تا 30 دقیقه بعد از رقیق سازی در ml125 گلوکز 5% یا کلرید سدیم 9/0 % تجویز نمود. دوز معمول آغازین معادل با 25 تا mg/m30 Vinorelbine در هفته می باشد. در انگلستان تولیدکنندگان توصیه می کنند که اگر شمارش نوتروفیل ها زیر cell/mm 2000 بود دوزهای بعدی را باید تا زمان بهبودی کاهش داد. در ایالات متحده آمریکا توصیه می شود که دوزهای بعدی در صورت کاهش شمارش گرانولوسیتی بین 1000 و 1500 cell/mm نصف شوند و در صورت کمتر از 1000 cell/mm بودن درمان باید متوقف گردد. در اختلالات کبدی کاهش دوز می باشد و نیز در متاستازهای وسیع کبدی نیاز به کاهش دوز می باشد. در درمان سرطان ریه نوع non- small cell این دارو به صورت خوراکی و با دوز mg/m 60 یکبار در هفته و به مدت 3 هفته تجویز می گردد و دوزهای بعدی را می توان تا mg/m 80 افزایش داد مگر اینکه شمارش نوتروفیل ها به زیر cell/mm 500 کاهش یابد و یا در دو اندازه گیری مجزا بین 500 تا 1000 cell/mm باشد.

   فارماكينتيك

همانند دیگر آلکالوئید های vinca متعاقب تزریق داخل وریدی این دارو یک فارماکوکینتیک 3 مرحله ای دارد و نیمه عمر حذف آن بین 28 و 44 ساعت می باشد. به سرعت از مسیر گوارشی جذب می گردد و اوج غلظت پلاسمایی آن بین 5/1 و 3 ساعت بعد از دوز خوراکی حاصل می شود. در کبد متابولیزه می گردد و deacytyl vinorelbine دارای فعالیت آنتی نئوپلاستیک است. این دارو و متابولیت هایش عمدتاً از طریق مدفوع و آن هم از راه صفرا دفع می گردند اما راه ادراری نیز وجود دارد.

   عوارض

هماند سولفات وین بلاستین و اصلی ترین اثر محدودکننده دوز Vinorelbine گرانولوسیتوپنی می باشد. در صورت ایجاد نوروتوکسیسیتی متوسط یا شدید مصرف دارو باید قطع گردد. در تزریقات مکرر این دارو درد موضعی و ترومبوفلبیت ایجاد می گردد. در تجویز خوراکی آثار گوارشی مثل حالت تهوع و استفراغ شایع می باشند.

   تداخل

همانند سولفات

وین بلاستین.