موارد مصرف

Bicalutamide یک آنتی آندروژن غیر استروئیدی با عملکردها و کاربردهای مشابه با فلوتامید می باشد. به صورت خوراکی در درمان سرطان پروستات کاربرد دارد. دوز معمول آن در درمان تسکینی سرطان پیشرفته پروستات که همراه با یک آنالوگ گونادرلین تجویز می شود 50 میلی گرم در روز می باشد. در انگلستان درمان حداقل 3 روز قبل از آغاز آنالوگ گونادرلین آغاز می گردد تا از ایجاد هر نوع واکنشی (flare reaction) جلوگیری شود اما در ایالات متحده آمریکا درمان به صورت همزمان آغاز می گردد. در مردان مبتلا به بیماریهای موضعی پیشرفته این دارو با دوز 150 میلی گرم در روز به صورت مونوتراپی یا درمان کمکی به جراحی یا رادیوتراپی تجویز می گردد. از این دارو در مونوتراپی بیماری های موضعی استفاده می شود اما شواهدی وجود دارد که این موضوع را مطرح می کنند که مصرف ناگهانی این دارو در مردان فاقد خطر پیشرفت بیماری خطر مرگ را افزایش می دهد.

   فارماكينتيك

Bicalutamide متعاقب دوز خوراکی به سهولت جذب می شود و تحت متابولیسم وسیع کبدی قرار می گیرد و انانتیومر- R آن تحت اکسیداسیون و انانتیومر- S آن تحت گلوکورونیداسیون قرار می گیرد. نیمه عمر انانتیومر- R آن حدود 6 تا 7 روز می باشد و در اختلالات شدید کبدی می تواند طولانی تر باشد. انانتیومر- S آن با سرعت بیشتری پاکسازی می شود. این دارو حدوداً 96% به پروتئین های پلاسما متصل می شود.

   عوارض

همانند فلوتامید عوارض قلبی عروقی مثل آنژین، نارسایی قلبی و آریتمی ها و تغیرات ECG ندرتاً گزارش شده است. پنومونی بینابینی و فیبروزریوی نیز ندرتاً گزارش شده اند.

   تداخل

Bicalutamide ایزوآنزیم های متنوعی از سیتوکروم 450 P به ویژه CYP3A4 را در محیط آزمایشگاهی مهار می کند و تولید کنندگان توصیه می کنند که همراه با این دارو ترفنادین، استمیزول و سیزاپراید تجویز نگردد و دیگر داروهایی که توسط سیتوکروم 450P متابولیزه می شوند را باید با احتیاط مصرف نمود.