متوپرولول در درمان آنژين صدري مزمن،كنترل زيادي خون(به تنهايي يا همراه با ساير داروهاي كاهنده فشار خون) وپيشگيري از انفاركتوس مجدد ميوكارد مصرف ميشود.
فارماكينتيك
حدود 95 درصد دارو از مجراي گوارش جذب ميشود. پيوند اين دارو به پروتئين كم است. متابوليسم دارو كبدي و نيمهعمر آن 7-3 ساعت ميباشد. زمان لازم براي رسيدن به اوج اثر از راه خوراكي 4-6 ساعت و از راه تزريق وريدي 20 دقيقه است. دفع دارو از راه كليه (10-3 درصد دارو به صورت تغييرنيافته دفع مي
مانيتول براي پيشگيري و يا درمان فاز كم ادراري در نارسايي حاد كليه، دردرمان خيز مغزي و افزايش فشار داخل جمجمه و فشار داخل چشم، تسريع دفع ادرار مواد سمي و جلوگيري از آسيب كليوي ناشي از آنها و همچنين براي پيشگيري از همولیز و افزايش هموگلوبين آزاد خون در طي عمل جراحي برداشتن پروستات از راه پيشابراه مصرف ميشود
لوواستاتين در مبتلايان به افزايش كلسترول خون كه به درمان با رعايت رژيم غذايي پاسخ كافي نميدهند و براي كم كردن سرعت پيشرفت آترواسكلروز عروق كرونر در افرادي كه بيماري عروق كرونر دارند و غلظت كلسترول پلاسماي آنها بالا باشد، تجويز ميشود
لوزارتان یک آنتاگونیست گیرنده آنژیوتانسین II می باشد با فعالیت ضدفشار خون که عمدتاً ناشی از بلوک انتخابی گیرنده های AT1 و کاهش اثر فشاری آنژیوتانسین II می باشد. و در درمان بیماری فشار خون مخصوصاً در بیمارانی که در اثر دیگر مهار کننده های ACE دچار سرفه می شوند و همچنین جهت کاهش خطر حملات قلبی در افراد مبتلا به هیپروتروفی بطن چپ کاربرد دارد. این دارو در درمان نفروپاتی دیابتی نیز مورد استفاده قرار می گیرد به علاوه در نارسایی قلبی و انفارکتوس میوکارد از آن استفاده شده است. لوزارتان به طریق خوراکی و به صورت نمک پتاسیم تجویز می شود. حداکثر اثر آن در کاهش فشار خون طی 3 تا 6 هفته بعد از درمان آغازین حاصل می شود.
داروی لیزینوپریل یک مهار کننده ACE است و در درمان فشار خون همچنین در نارسایی قلبی و به صورت پروفیلاکسی بعد از انفارکتوس میوکارد و در نفروپاتی دیابتی کاربرد دارد. آثار همودینامیک Lisinopril طی یک تا 2 ساعت بعد ازیک دوز منفرد خوراکی حاصل می شود و حداکثر اثر آن بعد از 6 ساعت رخ می دهد اگرچه ممکن است اثر کامل آن تا چندین هفته بعد از تجویز طولانی مدت حاصل نشود. فعالیت همودینامیک آن تا 24 ساعت (بعد از یک دوز روزانه) دوام دارد.لیزینوپریل به طریق خوراکی و به صورت دی هیدرات تجویز می گردد ولی دوزهای تجویزی براساس ماده آنهیدروس (غیر آبی) می باشد. و در بیماران مبتلا به اختلالات کلیوی دوز تجویزی Lisinopril می بایست کاهش یابد.
اين دارو درمان آريتمي بطني، به ويژه پس از سكته قلبي، مصرف ميشود.
فارماكينتيك
پس از تزريق عضاني، تقريباً به طور كامل جذب ميشود. ليدوكائين به سرعت در بدن توزيع مييابد. 90 درصد دارو در كبد متابوليزه ميشود. نيمهعمر دارو 2-1 ساعت و وابسته به مقدار مصرف است. اثر دارو بعد از تزريق عضلاني پس از 15-5 دقيقه و از راه وريدي بلافاصله شروع ميشود. زمان لازم براي رسيدن به غلظت يكنواخت پلاسمايي در انفوزيون مداوم وريدي 4-3 ساعت است.
ايزوسور بايد در پيشگيري و درمان آنژين صدري حاد و درمان آنژين صدري مزمن مصرف ميشود.
فارماكينتيك
فراهمي زيستي ايزوسور بايد پس از مصرف قرص زيرزباني 59 درصد و پس از مصرف قرص معمولي 22 درصد است. مقدار زيادي از اين دارو در اولين عبور از كبد متابوليزه ميشود. نيمه عمر دارو از راه زير زباني 60 دقيقه و از راه خوراكي 4 ساعت است. اثر ايزوسوربايد از راه خوراكي پس از 40-14 دقيقه و از راه زيرزباني پس از 5-2 دقیقه شروع ميشود. طول اثر دارو از راه خوراكي 6-4 ساعت و از راه زيرزباني 2-1 ساعت است. ايزوسوربايد، پس از آن كه تقريباً به طور كامل متابوليزه شده از طريق كليه دفع ميشود.
داروی Indapamide یک دیورتیک است با عملکردها و کاربردهای مشابه با دیورتیک های تیازیدی (رجوع شود به هیدروکلروتیازید) اگرچه حاوی سیستم حلقوی تیازید نیست. از آن در فشار خون استفاده می شود و همچنین در مورد ادم مرتبط با نارسایی قلبی کاربرد دارد.
در بعضی کشورها Indapamide تحت عنوان hemihydrate توصیف می شود. در درمان فشار خون دوز معمول خوراکی دارو 25/1 تا 5/2 میلی
اين دارو در درمان خيز (ناشي از نارسايي احتقاني قلب، سيروز كبدي همراه با آسيت) درمان با كورتيكوستروئيد و استروژن و نيز بعضي از حالات عيب كار كليه ( از جمله سندرم نفروتيك، گلومرولونفريت حاد ونارسايي مزمن كليه)، زيادي فشار خون (به تنهايي يا به عنوان درمان كمكي) مصرف ميشود.
هپارین در پیشگیری و درمان ترومبوز وردهای عمقی و ترومبوآمبولی ریوی، جلوگیری از انعقاد خون در گردش خون خارج بدن طی جراحی قلب و روشهای دیالیز، به عنوان داروی کمکی در درمان آمبولی شریانی محیطی و کاهش خطر بروز ترومبوز مغزی و مرگ در بیمارانی که دچار حمله پیشرونده شدید و ناگهانی میشوند، مصرف میشود
اين دارو در درمان زيادي چربي خون و همچنين كاهش خطر بروز بيماري كرونر فقط در بيماراني كه مبتلا به زيادي چربي خون از نوع IIb بوده (بدون علائم يا سابقه بيماري عروق كرونر) و به درمان از طريق كنترل رژيم غذايي، ورزش، كاهش وزن و دارو درماني به تنهايي پاسخ نداده وداراي سطح پايين كلسترول HDL ، سطح بالاي كلسترول LDL و تري گليسريد هستند مصرف ميشود.
فوروزمايد در درمان خيز (همراه با نارسايي احتقاني قلب، سيروز كبدي و بيماري كليوي) و كمادراري ناشي از نارسايي كليوي و زيادي خفيف تا متوسط فشار خون و به عنوان داروي كمكي در درمان بحران زيادي فشار خون مصرف ميشود.
فارماكينتيك
تقريباً 70-60 درصد از فوروزمايد پس از مصرف خوراكي جذب ميشود.
داروی فلکائینید از گروه آنتی آریتمی های IC می باشد که جهت درمان آریتمی های شدید بطنی علامت دار همانند تاکی کاردی بطنی پایدار، PVC و تاکی کاردی بطنی غیر پایدار که به دیگر درمان ها پاسخ نداده و همچنین برای درمان آریتمی شدید فوق بطنی علامت دار مورد استفاده قرار می گیرد. فلکائینید به صورت خوراکی یا داخل وریدی به فرم استات تجویز می گردد. درمان باید در بیمارستان آغاز شود و محدوده غلظت پلاسمایی درمانی توصیه شده بین 200 تا 1000 نانوگرم در میلی لیتر می باشد.
فيبرينوليزين به منظور پاك كردن اجسام خارجي و بافتهاي مرده از زخمهاي ناشي از جراحي، ضايعات زخمدار و سوختگيهاي درجه 2 و 3 به كار ميرود. در ضمن از طريق تجويز داخل مهبلي در درمان التهاب گردن رحم و التهاب مهبل نيز استفاده ميشود.
فنوفیبرات که مشتقی از اسید فیبریک است یک داروی تنظیم کننده چربی با اثر مشابه با bezafibrate بر لیپیدهای پلاسما است.
از آن برای کاهش لیپوپروتئین با چگالی پایین (LDL)، کلسترول تام، تری گلیسرید و آپولیپوپروتئین B و افزایش لیپوپروتئین با چگالی بالا (HDL) استفاده می شود و مخصوصاً در درمان انواع IIa، IIb، III، IV، V هیپرلیپوپروتئیمی کاربرد دارد.
فنوفیبرات به طریق خوراکی(به فرم بسیار ریز و میکرونی با زیست دستیابی بهبود یافته)تجویزمیگردد. دوز معمول آغازین 67 تا 200 میلی گرم روزانه می باشد
درمان هایپر کلسترولمی اولیه (به تنهایی یا همراه با مهارکننده های HMG-CoA ردوکتاز)، درمان کمکی همراه با داروهای آتورواستاتین یا سیمواستاتین در بیماران با هایپرکلسترولمی فامیلیال هموزیگوس، درمان به منظور کاهش سیتوسترول و کمپسترول در سیتوسترولمی هموزیگوس.
اپتی فیباتاید یک داروی ضد پلاکت است که به طور برگشت پذیر اتصال فیبرینوژن، فاکتور von willebrand و دیگر مولکولهای چسبنده را به گیرنده گلیکو پروتئین IIIa/IIb پلاکت مهار می کند و معمولاً در ترکیب با آسپرین و هپارین در درمان آنژین ناپایدار و در بیمارانی که می خواهند تحت عمل آنژیو پلاستی عروق کرونر و پروسه های استنت گذاری (stenting) قرار بگیرند کاربرد دارد.
این دارو برای درمان اضطراری واکنشهای حاد آلرژیک، آنافیلاکسی، آنژیوادم، درمان با بی حس کننده های موضعی، پیریاپیسم، خونریزی لثه و احیای قلبی- عروقی مصرف می شود.
فارماكينتيك
این دارو از راه عضلانی یا زیر جلدی، جذب می شود. اپی نفرین در انتهای اعصاب سمپاتیک، کبد و سایر بافتهای بدن توسط MAOوCOMT متابولیزه می شود. شروع اثر این دارو از راه عضلانی متغییر میباشد. در حالیکه اثر آن از راه تزریق زیرجلدی، 15-6 دقیقه پس از مصرف شروع می شود، طول مدت اثر دارو از راه زیر جلدی یا عضلانی کمتر از 4-1 ساعت است. دفع این دارو از راه کلیه
انوکسوپارین سدیم یک هپارین با وزن مولکولی پایین با خواص آنتی کوآگولانت هااست که در درمان و پروفیلاکسی ترومبوآمبولی وریدی بکارمیرود. همچنین جهت جلوگیری از ایجاد لخته در حین گردش خون اکستراکورپوریال کاربرد دارد. این دارو در آنژین ناپایدار نیز مصرف دارد.
فارماكينتيك
انوکسوپارین بعد از تزریق زیر پوستی به سهولت و با یک زیست دستیابی حدود 92% جذب می شود. اوج غلظت پلاسمایی آن طی یک تا 5 ساعت حاصل می شود. نیمه عمر حذف آن حدود 4 تا 5 ساعت است اما متعاقب یک دوز 40 میلی گرمی فعالیت آنتی فاکتور Xa تا 24 ساعت ناپایدار می ماند. این دارو در کبد متابولیزه می شود و از طریق ادرار دفع می گردد که دفع آن هم به صورت داروی تغییر نکرده و هم به صورت متابولیت های دفعی است.
اين دارو در درمان زيادی اوليه فشار خون به عنوان داروي كمكي نارسايي احتقاني قلب، پيشگيري از نارسايي علامتي قلبي و ايسكمي كرونر در بيماران مبتلا به اختلال عملكرد بطن چپ، مصرف ميشود.
فارماكينتيك
جذب گوارشي انالاپريل حدود 60 درصد است. اين دارو پس از متابوليسم، به متابوليت فعال تبديل ميشود. اثر دارو پس از يك ساعت شروع ميشود و پس از 6-4 ساعت به اوج خود ميرسد. اين دارو به ميزان 60 درصد از راه كليه و 33 درصد از راه مدفوع دفع ميشود.
دورزولاميد به تنهايي يا به همراه داروهاي مسدد گيرنده بتا آدرنرژيك براي كاهش فشار داخل چشم گلوكوم با زاويه باز، گلوكوم پسودواكسفولياتيو، در بيماراني كه مصرف داروهاي مسددگيرنده بتاآدرنرژيك در آنها ممنوع است يا به آنها فوق پاسخ نمي دهند، به كار مي رود.
دوبوتامین به صورت تزریقی به عنوان یک داروی اینوتروپیک و برای کنترل برادی کاردی در سکته قلبی، جراحی قلب، آسیب های عضله قلب، شوک سپتیک و کاردیوژنیک و همچنین پیشگیری و درمان کاهش حاد فشار خون مصرف می شود.
فارماكينتيك
متابولیسم این دارو کبدی است و به ترکیبات غیر فعال تبدیل می شود. نیمه عمر دارو تقریباً 2 دقیقه است و اثر آن پس از 2-1 دقیقه شروع می شود. اگر سرعت انفوزیون آهسته باشد، زمان شروع اثر ممکن است تا 10 دقیقه افزایش یابد. طول اثر دارو کمتر از 5 دقیقه و دفع آن عمدتاً از طریق کلیه ها و به صورت متابولیت است.
دیپیریدامول به عنوان داروی کمکی همراه با داروهای ضد انعقاد خوراکی برای پیشگیری از ترومبوآمبولی پس از جراحی دریچههای قلب مصرف میشود. دیپیریدامول از راه وریدی فقط به عنوان داروی کمک تشخیصی در تصویر برداری از پرفوزیون عضله قلب، برای تشخیص نقص پرفوزیون همراه با بیماری شریان کرونر مصرف میشود.
ديلتيازم دردرمان آنژين، زيادي فشار خون و آريتمي مصرف ميشود. اين دارو در كنترل آنژين وازواسپاتيك يا آنژين ناپايدار در بيماراني كه قادر به تحمل داروهاي مسدودكننده گيرنده بتا-آدرنرژيك يا نيتراتها نيستند يا علائم بيماري آنها با اين داروها از بين نميرود، مصرف ميگردد. ديلتيازم تزريقي در درمان تاكي كاردي فوق بطني وكنترل موقت ضربان بطني سريع در فلوتر دهليزي يا فيبریلاسيون دهليزي نيز مصرف ميشود
ديگوكسين در درمان نارسايي احتقانی قلب و براي پيشگيري و درمان آريتمي قلبي مصرف ميشود.
فارماكينتيك
فراهمي زيستي قرص ديگوكسين 80-60 درصد، الگزير و محلول تزريقي آن 85-70 درصد است. پيوند ديگوكسين به پوتئين كم ميباشد(25-20 درصد). متابوليسم اين دارو به ميزان كم در كبد صورت ميگيرد. نيمه عمر دارو 48-36 ساعت است كه در صورت ابتلا به بياداراري، 6-4 روز خواهد بود. اثر دارو از راه خوراكي پس از 2-5/0 ساعت و از راه تزريقي پس از 30-5 دقيقه شروع ميشود. زمان لازم براي رسيدن به اوج اثر از راه تزريقي 4-1ساعت و از راه خوراكي 6-2 ساعت است. طول اثر دارو از راه تزريقي و خوراكي 6 روز است. دفع ديگوكسين كليوي است.
a) پروفیلاکسی در برابر ترومبوز ورید های عمقی (DVT) در بیمارانی که عمل جراخی شکمی قرار می گیرند و در معرض ریسک عوارض ترومبوآمبولیک (شامل سن بیشتر از 40 سال، بیمار چاق، بیمار تحت عمل جراحی نیازمند به بیهوشی عمومی بیش از 30 دقیقه، بیمار با سابقه DVT یا آمبولی ریوی)
b) پروفیلاکسی DVT در بیماران تحت جراحی تعویض هیپ
c) پیشگیری از مشکالت ایسکمی در بیماران با آنژین ناپایدار یا MI بدون موج Q که آسپیرین مصرف می کنند.
d) بیماران با ریسک مشکلات ترومبوآمبولیک ناشی از محدودیت حرکتی شدید در طول بیماری ها
اين دارو در درمان زيادي كلسترول و LDL خون در بيماراني كه به درمان با رژيم غذايي يا ساير روشها پاسخ كافي نداده اند، مصرف مي شود. اين دارو همچنين براي پيشگيري اوليه بيماري كرونر قلب در مردان با سن 59-35 سال كه مبتلا به زيادي اوليه كلسترول خون بوده و به درمان با رژيم غذايي يا ساير روشها پاسخ كافي نداده اند، در درمان خارش همراه با توقف نسبي صفرا و سيروز اوليه صفراوي و اسهال ناشي از بيماري كرون يا واگوتومي مصرف مي شود.
فارماكينتيك
اين دارو از مجراي گوارش جذب نمي شود. معمولاً طي 2-1 هفته پس از شروع درمان، كلستيرآمين موجب كاهش غلظت پلاسمايي كلسترول مي شود. بهبود خارش ناشي از توقف صفرا معمولاً طي 3-1 هفته پس از شروع درمان ديده مي شود. پس از قطع مصرف كلستيرامين، غلظت كلسترول در حدود 4-2 هفته به ميزان اوليه برگشته و خارش ناشي از توقف صفرا نيز طي 2-1 هفته بعد از قطع مصرف دارو، مجدداً ايجاد مي شود.
كلونيدين براي كنترل زيادي فشار خون، پيشگيري از بروز حملات ميگرن، به عنوان داروي كمكي در درمان قاعدگي دردناك و گرگرفتگي ناشي از يائسگي و براي رفع سريع عوارض ناشي از سندرم قطع مصرف مواد مخدر شبه ترياك مصرف ميشود.
فارماكينتيك
كلونيدين از راه خوراكي به خوبي جذب ميشود. پيوند اين دارو به پروتئين كم تا متوسط است (40-20 درصد). متابوليسم اين دارو كبدي است. نيمه عمر كلونيدين در افراد با كليه سالم حدود 16-12 ساعت ميباشد. زمان شروع اثر كاهش فشار خون 60-30 دقيقه پس از 4-2 ساعت ظاهر ميشود. طول اثر دارو از راه خوراكي تا 8 ساعت(36-24 ساعت در بعضی از بیماران)می باشد. 60-40 درصد دارو از راه كليه طي 24 ساعت به صورت تغيير نيافته دفع ميشود.
كلوفيبرات در درمان زيادي چربي خون در بيماراني كه به درمان با رژيم غذايي يا ساير روشها پاسخ كافي ندادهاند، مصرف ميشود.
فارماكينتيك
اين دارو از روده به طور كامل و به آهستگي جذب ميشود. پيوند كلوفيبرات به پروتئين بسيار زياد است(96 درصد). اين دارو در كبد و مجراي گوارش متابوليزه ميشود. نيمه عمر دارو با مصرف مقدار واحد 25-6 ساعت ميباشد. غلظت پلاسمايي VLDL طي 5-2 روز بعد از مصرف دارو كاهش مييابد. زمان لازم براي رسيدن به اوج غلظت پلاسمايي 6-2 ساعت و زمان لازم براي رسيدن به اوج اثر 3 هفته است. غلظت VLDL طي 3 هفته پس از قطع درمان به مقدار قبل از درمان باز ميگردد. دفع دارو كليوي است.
ضد هایپرتانسیون، داروی کمکی در درمان نارسایی قلب (آنتاگونیست بتای غیر انتخابی[B]، آنتاگونیست 1α)
کارودیلول در درمان هایپرتانسیون، آنژین پکتوریس و نیز به عنوان داروی کمکی در درمان نارسایی قلبی تجویز می شود.
فارماكينتيك
کارودیلول پیرو تجویز خوراکی به خوبی از دستگاه گوارش جذب می شود. به علت متابولیسم عبور اول کبدی گسترده، فراهم زیستی دارو حدود 25% است. نیمه عمر دارو بین 10-6 ساعت است و بیش از 98% به پروتئین های پلاسما متصل می شود. متابولیزاسیون دارو توسط سیستم آنزیمی سیتوکروم P450 کبدی (به ویژه CYP2D6 و CYP2C9 ) صورت می گیرد.
اين دارو براي كنترل زيادي خفيف تا متوسط فشار خون به تنهايي يا همراه يك داروي مدر تيازيدي وهمچنين در درمان زيادي شديد فشار خون كه به ساير تدابير درماني پاسخ نميدهند مصرف ميشود. كاپتوپريل به عنوان داروي كمكي در نارسايي قلب، پس از سكته قلبي و در آسيب كليوي در بيماران مبتلا به ديابت غير وابسته به انسولين مصرف ميشود. كاپتوپريل پس از انفاركتوس ميوكارد در بيماران مبتلا به اختلال در عملكرد بطن چپ و همچنين دردرمان نفروپاتي ديابتيك نيز مصرف ميشود
ضد هایپرتانسیون، داروی کمکی در درمان نارسایی قلب (آنتاگونیست بتای غیر انتخابی[B]، آنتاگونیست 1α)
کارودیلول در درمان هایپرتانسیون، آنژین پکتوریس و نیز به عنوان داروی کمکی در درمان نارسایی قلبی تجویز می شود.
فارماكينتيك
کارودیلول پیرو تجویز خوراکی به خوبی از دستگاه گوارش جذب می شود. به علت متابولیسم عبور اول کبدی گسترده، فراهم زیستی دارو حدود 25% است. نیمه عمر دارو بین 10-6 ساعت است و بیش از 98% به پروتئین های پلاسما متصل می شود. متابولیزاسیون دارو توسط سیستم آنزیمی سیتوکروم P450 کبدی (به ویژه CYP2D6 و CYP2C9 ) صورت می گیرد.
اين دارو براي كنترل زيادي خفيف تا متوسط فشار خون به تنهايي يا همراه يك داروي مدر تيازيدي وهمچنين در درمان زيادي شديد فشار خون كه به ساير تدابير درماني پاسخ نميدهند مصرف ميشود. كاپتوپريل به عنوان داروي كمكي در نارسايي قلب، پس از سكته قلبي و در آسيب كليوي در بيماران مبتلا به ديابت غير وابسته به انسولين مصرف ميشود. كاپتوپريل پس از انفاركتوس ميوكارد در بيماران مبتلا به اختلال در عملكرد بطن چپ و همچنين دردرمان نفروپاتي ديابتيك نيز مصرف ميشود.
اين دارو در درمان آريتميهاي بطني كه به ساير درمانها مقاوم هستند. مصرف ميشود.
فارماكينتيك
متابوليسم اين دارو ناچيز است. نيمه عمر دارو به طور متوسط 10 ساعت (17-4 ساعت) است كه در عيب كار كليه به 5/31 ساعت ميرسد. اثر اين دارو از راه تزريق وريدي در فيبریلاسيون بطني پس از 10-5 دقيقه و در تاكي كاردي بطني پس از 120-20 دقيقه شروع ميشود. از راه تزريق عضلاني، اثر دارو در فيبریلاسيون بطني پس از 60-20 دقيقه و در تاكي كاردي بطني پس از 120-20 دقيقه شروع ميشود. طول اثر دارو 24-6 ساعت و دفع آن كليوي
آتورواستاتين به عنوان داروي كمكي همراه با رژيم غذايي در درمان زيادي چربي خون مصرف ميشود. اين دارو سبب كاهش غلظت تام كلسترول، كلسترول LDL ، آپوليپوپروتئين B و تري گليسريد در بيمارن مبتلا به افزايش خون ميشود.