فارماكينتيك

موارد منع مصرف و احتياط موارد منع مصرف: ازوفاژيت ناشي از رفلاكس، ناپايداري هموديناميكي در خونريزي شديد، در خانمهاي شيرده، بيماريهاي انسدادي مجاري ادراري، بيماري انسدادي دستگاه گوارش، كوليتاولسراتيو شديد، مياستني‌گراويس، انسداد فلجي روده، گلوكوم با زاويه باريك (سيكلوپلژي و ميدرياز ناشي از مصرف دارو ممكن است فشار داخل چشم را افزايش دهد)، آتوني روده‌ها يا مگاكولون سمي (اين دارو موجب تشديد اين حالات مي‌شود)، بيماراني كه نسبت به داروهاي ضد كولينرژيك حساسيت مفرط شناخته شده دارند، شيرخواراني كه كمتر از شش ماه سن دارند. موارد احتياط: نوروپاتي اعصاب خودكار، پركاري تيروئيد، بيماري شريان كرونر قلب، آريتمي قلبي، نارسايي احتقاني قلب يا كوليت اولسراتيو (ممكن است نشانه‌هاي مربوط به اين اختلالات را تشديد كند)، بيماري كبدي يا كليوي (تجمع سمي دارو ممكن است بروز كند)، هايپرپلازي خوش خيم پروستات و فتق‌هياتال.

   مكانيسم

فارماكوكينتيك جذب: حدود 67 درصد داروي خوراكي از دستگاه گوارش جذب مي‌شود. دفع: بعد از مصرف خوراكي دارو، حدود 80 درصد آن از طريق ادرار و 10 درصد از طريق مدفوع دفع مي‌شود.

   موارد منع مصرف

تداخل دارويي مصرف همزمان با داروهاي ضد اسيد جذب خوراكي اين دارو را كاهش مي‌دهد. دي‌سيكلومين بايد حداقل يك ساعت قبل از داروهاي ضد اسيد مصرف شود. داروهايي كه داراي اثرات آنتيكولينرژيكي هستند مانند آمانتادين، آنتي‌هيستامين، داروهاي ضد پاركينسون، ديزوپراميد، پتيدين، فنوتيازين‌ها، كينيدين، ضد افسردگي‌هاي سهحلقه‌‌اي، در مصرف همزمان با ديسيكلومين ممكن است باعث تشديد بروز عوارض آنتي كولينرژيك شوند. در صورت مصرف همزمان با ساير داروهاي آنتي‌كولينرژيك، ممكن است سميت اضافي ايجاد شود. كاهش جذب گوارشي بسياري از داروها (مانند لوودوپا يا كتوكونازول) پس از مصرف همزمان با داروهاي آنتي‌كولينرژيك گزارش شده است. برعكس، غلظت سرمي ديگوگسين در صورت مصرف همزمان با آنتي‌كولينرژيك افزايش مي‌يابد. مصرف همزمان با داروهاي خوراكي مكمل پتاسيم بايد با احتياط همراه باشد، زيرا احتمال بروز زخم گوارشي ناشي از پتاسيم ممكن است افزايش يابد.

   نكات

طبقه‌ بندي فارماكولوژيك: آنتيكولينرژيك. طبقه‌ بندي درماني: ضد موسكاريني، ضد اسپاسم دستگاه گوارش (آنتي ‌كولينرژيك). طبقه بندي مصرف در بارداري: رده B ملاحظات اختصاصي علاوه بر ملاحظات مربوط به تمام داروهاي ضد كولينرژيك، رعايت موارد زير نيز توصيه مي‌شود: 1- دي‌سيكلومين را نبايد هرگز از راه تزريق زيرجلدي مصرف كرد. 2- شكل شربت اين دارو را مي‌توان با آب رقيق كرد. دماي بالاي محيط ممكن است احتمال بروز گرمازدگي را در افرادي كه از ديسيكلومين استفاده مي‌كنند افزايش دهد. در صورتي كه اين عوارض بروز كردند دارو را قطع نماييد. نكات قابل توصيه به بيمار به بيمار بياموزيد كه مي‌تواند شربت ديسيكلومين را با آب رقيق كند. به بيمار بياموزيد دماي بالاي محيط ممكن است احتمال بروز گرمازدگي را در افرادي كه از دي سيكلومين استفاده مي‌كنند افزايش دهد. در صورت امكان از قرار گرفتن در معرض هواي گرم اجتناب كند و در صورتي كه اين عوارض بروز كردند دارو را قطع نمايد. به بيمار بياموزيد بروز راش و ساير علائم پوستي را اطلاع دهد. دارو بهتر است نيم الي يک ساعت قبل از غذا استفاده شود. مصرف در سالمندان: مصرف دي‌سيكلومين در بيماران سالخورده بايد با احتياط همراه باشد. مقادير مصرف دارو در اين بيماران كمتر است. مصرف در كودكان: مصرف اين دارو در كودكان كوچكتر از 6 ماه ممنوع است. در كودكان بالاي 6 ماه نيز اين دارو بهتر است با احتياط مصرف شود زيرا ممكن است بروز حملات تشنجي را افزايش دهد. مصرف در شيردهي: دي‌سيكلومين ممكن است در شير ترشح شود. همچنين، اين دارو ممكن است توليد شير را كاهش دهد. مادران شيرده بايد از مصرف اين دارو خودداري كنند.

      ميزان مصرف

موارد و مقدار مصرف درمان سندرم روده تحريك‌پذير و ساير اختلالات عملكردي گوارشي بزرگسالان: مقدار 20- 10 ميلي‌گرم 4- 3 بار در روز از راه خوراكي ، يا مقدار 20 ميلي‌گرم هر 6- 4 ساعت از راه تزريق عضلاني مصرف مي‌شود. در كودكان 2 سال و بزرگتر: 10 ميلي‌گرم 3 الي 4 بار در روز. شيرخواراني كه بيش از شش ماه سن دارند: از راه خوراكي ، مقدار 10- 5 ميلي گرم 4 - 3 بار در روز مصرف مي‌شود. مقدار مصرف دارو بايد بر اساس نياز و پاسخ بيمار تنظيم شود. مكانيسم اثر اثر ضد اسپاسم: دي‌سيكلومين اثر مستقيم و غيراختصاصي ضد اسپاسم بر روي عضلات صاف دارد. همچنين، اين دارو تا حدي داراي اثرات بي‌حس كننده موضعي است، كه ممكن است در برطرف كردن اسپاسم دستگاه گوارش و مجاري صفراوي مؤثر باشد. اثرات آنتيموسكاريني: دارو ايمپالسهاي پاراسمپاتوميمتيك وارده از اعصاب را بلاك مي‌كند و باعث مهار انقباض‌هاي عضلات صاف در نتيجه كاهش فعاليت دستگاه گوارش و همچنين توليد اسيد مي‌شود.

   تداخل

عوارض جانبي اعصاب مركزي: سردرد ، بي‌خوابي، خواب‌آلودگي، سرگيجه، عصبانيت، فراموشي، ضعف، اغتشاش شعور يا هيجان (در بيماران سالخورده). قلبي- عروقي: طپش قلب ، تاكيكاردي. پوست: كهير، فقدان تعريق، تظاهرات پوستي ديگر. چشم: تاري ديد ، گشاد شدن مردمك چشم، فلج جسم مژگاني، افزايش فشار داخل چشم. دستگاه گوارش: خشكي دهان، تهوع، يبوست، استفراغ، انسداد فلجي روده، نفخ شكم، سوزش سر دل. ادراري- تناسلي: احتباس و اشكال در دفع ادرار ، ناتواني جنسي. ساير عوارض: تب، واکنش آلرژيک. توجه: در صورت بروز حساسيت مفرط، احتباس ادرار يا علائم شبه كورار، بايد مصرف دارو قطع شود. مسموميت و درمان تظاهرات باليني: علائم شبه كورار در تحريك CNS و به دنبال آن افسردگي و علائم سايكوتيك، مانند از دست دادن حس جهت‌يابي، اغتشاش شعور، توهمات، هذيان، اضطراب، آشفتگي و بي‌قراري. اثرات محيطي، پوست خشك، داغ و برافروخته، تاكيكاردي، زيادي فشار خون و افزايش تنفس هستند. درمان: عمدتاً علامتي و حمايتي (در صورت لزوم ) است. مسير تنفسي بايد باز نگه داشته شود، در صورت هوشيار بودن بيمار، بايد او را وادار به استفراغ (يا شستشوي معده) كرد و بعد از آن تجويز يك مسهل نمكي و ذغال فعال ، براي جلوگيري از جذب بيشتر دارو، مفيد است. در موارد شديد، مي‌توان فيزوستيگمين را براي خنثي كردن اثرات ضد موسكاريني دي‌سيكلومين تجويز نمود. در صورت لزوم، براي درمان شوك، مي‌توان مايعات تجويز كرد. ديازپام براي كنترل علائم سايكوتيك و پيلوكارپين (به صورت قطره چشمي) براي رفع گشادي بيش از حد مردمك چشم به كار مي‌رود. در صورت بروز احتباس ادرار سوندگذاري ممكن است ضروري باشد.