سالمترول یک سمپاتومیمتیک با اثر مستقیم است که فعالیت تحریکی بتا-آدرنوسپتور و فعالیت انتخابی نسبت به گیرنده های بتا-2 دارد (یک آگونسیت بتا2می باشد). هنگامی که به صورت استنشاقی تجویز گردد به عنوان یک گشادکننده برونش عمل می کند. ظهور عملکرد بعد از 10 تا 20 دقیقه می باشد اما ممکن است اثر کامل آن تا تجویز منظم چندین دوز ظاهر نشود. بر خلاف آگونسیت های کوتاه اثر بتا-2 (نگاه کنید به سالبوتامول) سالمترول برای فرونشاندن علایم در یک حمله حاد برونکواسپاسم مناسب نمی باشد. این دارو طولانی اثر با طول مدت فعالیت حدود 12 ساعت است و در مواقع نیاز به تجویز یک