موارد مصرف

آپروتینین در بیمارانی که در معرض خطر شدید از دست دادن خون در طول عمل جراحی قلب باز یا پس از آن هستند و همچنین در بیمارانی که نگهداری بهینه خون در آنان در اولویت مطلق است، مصرف می‌ شود. این دارو همچنین در خونریزی‌های مخاطره‌آمیز ناشی از زیادی پلاسمین خون ( در لوسمی پرومیلوسیتیک حاد و پس از درمان با داروهای ترمبولیتیک و طی عمل جراحی برداشت تومور بدخیم ) مصرف می‌شود.

   فارماكينتيك

این دارو به سرعت پس از تزریق وریدی در فضای خارج سلولی، توزیع می یابد و به این ترتیب غلظت پلاسمایی آن به سرعت کاهش می‌یابد. آپروتینین به طور فعال توسط توبول‌های پروکسیمال در کلیه باز جمع و تجمع می‌یابد . این دارو به آهستگی در کلیه متابولیزه می‌شود.نیمه عمر دارو در مرحله پس از مرحله توزیع، تقریباً 150 دقیقه و در مرحله نهایی که پس از 5 ساعت از مصرف می‌باشد، تقریباً 10 ساعت است. آپروتینین به شکل غیر فعال از طریق ادرار دفع می‌شود.

   مكانيسم

آپروتینین یک مهار کننده آنزیکم پروتئیناز و دارای چندین اثر بر روی سیستم انعقادی است. علاوه بر این، آپروتینین به طور مستقیم از طریق مهار پلاسمی و کالیکریئین، از فیبرینولیز جلوگیری می‌کند.

   موارد منع مصرف

در صورت وجود آلرژی نسبت به این دارو،نباید مصرف شود.

   هشدار

1- این دارو در موارد زیر باید با احتیاط مصرف شود : درمان قبلی با آپروتینین و در موارد توقف عمیق و هیپوترمیک گردش خون به ویژه بیماران با سن بیشتر از 65. 

2- تمام مقادیر مصرف وریدی آپروتینین، باید به تنهایی و از طریق مسیرورید مرکزی باشد. 

3- به منظور تعیین احتمال بروز واکنش‌های آلرژیک به تمام بیماران باید در ابتدا یک مقدار آزمایشی تزریق شود. برای این منظور، یک میلی لیتر از دارو از راه وریدی ، 10 دقیقه قبل از تزریق مقدار مصرف درمانی، تزریق می‌شود. 

4- در بیمارانی که پس از تزریق مقدار آزمایشی، دچار واکنش آلرژیک می‌شوند، این دارو نباید مصرف شود. 

5- در بمارانی که قبلاً این دارو را دریافت نموده‌اند، مصرف مجدد آپروتینین ( حتی مقدار آزمایشی) باید با احتیاط فراوان صورت گیرد. در صورتیکه آزمایش تعیین حساسیت موفقیت باشد، تزریق وریدی پیشگیری کننده یک داروی آنتاگونیست گیرنده H1 هیستامین ( مانند دیفن هیدرامین ) بلافاصله قبل از تزریق دارو، توصیه می شود. 

6- در طول مصرف، وضعیت بیماراز نظر بروز علائم و نشانه‌های آنافیلاکسی باید به دقت بررسی شود.

   عوارض

واکنش های آلرژیک( شامل خارش، ضعف تنفسی، تاکیکاردی،کاهش فشار خون، و اسپاسم برونش) و ترومبوفلبیت موضعی با مصرف این دارو گزارش شده است.

   نكات

آپروتینین با کورتیکواسترواوئیدها، هارین، تتراسیکلین‌ها و محلول‌های مغزی حاوی اسیدهای آمینه یا چربی امولسیونه ناسازگاری دارد.

   ميزان مصرف

برای پیشگیری از خونریزی، در رژیم درمانی با مقدار مصرف زیاد، مقدار آزمایشی 000/10 واحد و مقدار شروع 000/000/2 واحد تزریق آهسته وریدی می‌شود، به عنوان مقدار نگهدارنده، 000/500 واحد در هر ساعت انفوزیون آهسته وریدی می‌شود. در رژیم درمانی با مقدار مصرف کم، مقدار آزمایشی 000/10 واحد تزریق آهسته وریدی می‌شود. مقدار شروع، باید به آهستگی طی 30-20 دقیقه پس از القای بیهوشی و قبل از باز کردن جناغ سینه تجویز شود. پس از تجویز مقدار شروع، مقدار نگهدارنده نیز با سرعت ثابت تا زمان انجام عمل جراحی، انفوزیون می‌گردد.

   تداخل

داروهای ضد انهلال فیبری و داروهای ترومبولیتیک در صورت مصرف همزمان، دارای اثرات آنتاگونیست هستند.