موارد مصرف

تئوفيلين براي درمان انسداد برگشت پذير راههاي تنفسي و آسم حاد مصرف مي شود.

   فارماكينتيك

معمولاً از راه خوراكي بخوبي جذب مي شود، اما جذب بر حسب شكل دارويي مورد استفاده ممكن است متغير باشد. جذب قرص هايي كه در روده باز مي شوند با تاخير بوده و احتمالاً متغير است. تئوفيلين بسرعت در بافتهاي بدن و مايع مغزي نخاعي توزيع مي شود و براحتي از جفت عبور مي كند. پيوند پروتئيني تئوفيلين متوسط (40 درصد) بوده و به آلبومين متصل مي شود. متابوليسم دارو كبدي است و به كافئين تبديل مي شود. ميانگين نيمه عمر حذف تئوفيلين در كودكان 4/3 ساعت، بزرگسالان 2/8 ساعت و افراد مسن 8/9 ساعت مي باشد. زمان لازم براي رسيدن به اوج غلظت سرمي دارو با مصرف قرص هاي پيوسته رهش تقريباً 4 ساعت مي باشد. در اغلب افراد غلظت پلاسمايي mg/l20-10 براي كسب اثر رضايت بخش گشادكننده نايژه اي لازم است. عوارض جانبي در غلظت هاي بالاتر از mg/l 40-30 بروز مي كند ليكن ممكن است با مقادير كمتر از mg/l20 نيز مشاهده شود.

   مكانيسم

تئوفيلين از طريق افزايش cAMP داخل سلولي به طور مستقيم سبب شل شدن عضلات صاف راههاي تنفسي نايژه اي و عروق ريوي شده و موجب كاهش اسپاسم نايژه و افزايش سرعت جريان هوا و ظرفيت حياتي مي شود.

   موارد منع مصرف

موارد منع مصرف :

   هشدار

در صورت وجود خيز حاد ريوي، ناتواني احتقاني قلب، تب پايدار، بيماري هاي كبدي، زخم معده ، پركاري تيروئيد يا سپسيس و اختلالات صرعي بايد با احتياط تجويز شود.

   عوارض

تاكيكاردي، تپش قلب، تهوع، اختلالات دستگاه گوارش، سردرد، فراموشي، آريتمي و تشنجات بويژه در صورت تزريق سريع داخل وريدي، ممكن است مشاهده شود.

   نكات

1. دوره درمان كامل و هيچ يك از نوبت هاي مصرف دارو فراموش نگردد. 

2. از جويدن و خرد كردن اشكال دارويي پيوسته رهش خودداري شود. 

3. دارو با معده خالي و يك ليوان آب مصرف شود تا جذب آن سريعتر انجام گيرد. در صورت بروز تحريك گوارشي، دارو با غذا يا بلافاصله پس از آن مصرف شود. 

4. تئوفيلين از جفت عبور مي كند، لذا در صورت مصرف طي سه ماهه سوم بارداري سطح خوني آن بايد مكرراً اندازه گيري شود.

   ميزان مصرف

بزرگسالان : درابتدا درمان با مقدارmg/day 300 از دارو شروع مي شود و در صورت تحمل بيمار، پس از سه روز به mg/day400 قابل افزايش است. افزايش مجدد مقدار دارو در صورت تحمل بيمار پس از سه روز ديگر به mg/day600، بدون اينكه به اندازه گيري غلظت پلاسمايي نياز باشد ، امكان پذيراست. مقدار مصرف روزانه معمولاً در 4-3 مقدار منقسم هر 8-6 ساعت تجويز مي شود. 

كودكان : براي كودكاني كه وزن بدنشان كمتر از 45 كيلوگرم مي باشد، مقدار mg/kg 14-12، تا حداكثرmg/kg 300، درمقادير منقسم تجويز مي شود.در صورت تحمل بيمار، مقدار دارو را مي توان پس از سه روز به mg/kg16، تا حداكثر mg/day400، افزايش داد. افزايش مجدد مقدار دارو مشروط به تحمل بيمار، پس از سه روز ديگر به mg/day600، در 6-4 مقدارمنقسم هر(6-4 ساعت)، ممكن مي باشد. 

در صورت تجويز طولاني مدت مقدار mg/kg600 يا بيشتر از دارو به كودكان يا بزرگسالان، سنجش غلظت سرمي تئوفيلين و ارزيابي پاسخ بيمار به آن برا ي دستيابي به غلظت مناسب درماني و به حداقل رسانيدن عوارض سمي دارو توصيه مي شود.

  تداخل

تجويز همزمان سايمتيدين، سيپروفلوكساسين، اريترومايسين، داروهاي ضد بارداري خوراكي، پروپرانولول و تيابندازول با تئوفيلين احتمالاً باعث افزايش غلظت آن مي شود. تجويز همزمان فنوتوئين احتمالاً باعث افزايش غلظت آن مي شود. تجويز همزمان فني توئين، كاربامازپين، باربيتوراتها و ريفامپيسين با تئوفيلين و كشيدن سيگار يا تنباكو، احتمالاً باعث كاهش غلظت آن به واسطه تحريك متابوليسم مي شود. تجويز همزمان مسددهاي گيرنده بتا آدرنرژيك ممكن است اثرات گشادكنندگي نايژه اي تئوفيلين را مهار كند. مصرف همزمان تئوفيلين با كتامين ممكن است آستانه حملات صرع را كاهش دهد.