فارماكينتيك

موارد منع مصرف و احتياط موارد منع مصرف: فئوكروموسيتوما، فيبريلاسيون بطني يا تاكيآريتمي درمان نشده (خطر بروز اثرات شديد قلبي ـ عروقي وجود دارد). موارد احتياط: تاكيكاردي آريتمي، بيماريهاي انسدادي عروقي، بيماران پس از MI، مصرف همزمان با MAOI و حساسيت نسبت به متا بيسولفيت.

   مكانيسم

فارماكوكينتيك جذب: بعد از تزريق وريدي، اثر دارو طي پنج دقيقه شروع شده و در صورت قطع تا كمتر از 10 دقيقه ادامه مي يابد. پخش: به طور گسترده در سرتاسر بدن انتشار مييابد، ولي از سد خوني: ‌مغزي عبور نمي كند. متابوليسم: در كبد، كليه ها و پلاسما به وسيله مونوآميناكسيداز (MAO) و كاتكول ـ O متيل ترانسفراز (COMT) متابوليزه مي شود. حدود 25 درصد از دارو در پايانه هاي اعصاب آدرنرژيك به نوراپينفرين متابوليزه مي شود. دفع: عمدتاً به صورت متابوليتهاي خود از طريق ادرار دفع مي شود.

   موارد منع مصرف

تداخل دارويي مصرف همزمان با مهاركننده هاي MAO ممكن است اثرات دوپامين را تشديد و طولاني كند. مصرف همزمان با داروهاي مسدودكننده بتا ـ ‌آدرنرژيك، اثرات قلبي دوپامين را خنثي مي كند. مصرف همزمان با داروهاي مسدود كننده آلفا ـ ‌آدرنرژيك، تنگ شدن عروق محيطي ناشي از مصرف مقادير زياد دوپامين را خنثي مي سازد. مصرف همزمان با داروهاي بيهوش كننده عمومي، ‌بخصوص هالوتان، ممكن است موجب آريتمي بطني و زيادي فشار خون شود. مصرف همزمان با فنيتوئين به صورت تزريق وريدي ممكن است موجب كمي فشار خون و براديكاردي شود. مصرف همزمان با داروهاي مدر اثرات ديورتيك هر دو دارو را افزايش مي‌دهد. مصرف همزمان دوپامين با اكسيتوسين ممكن است موجب تنگي شديد عروق شود. تنظيم مقدار مصرف ممكن است ضروري شود. دوپامين اثرات كاهنده فشار خون گوانتيدين، متيلدوپا و تريمتافان را از طريق اثرات شديد خود در تنگ كردن عروق، كاهش مي دهد. مصرف همزمان با گليكوزيدهاي ديژيتال، لوودوپا و مقلدهاي سمپاتيك خطر آريتمي قلبي را افزايش مي دهد. داروهاي اكسيتوسيك ممكن است باعث هايپرتانسيون پايدار شود از مصرف همزمان خودداري كنيد. ضدافسردگيهاي سه حلقه اي ممكن است اثرات اين دارو را افزايش دهد. با احتياط استفاده كنيد. فنيتوئين ممكن است باعث هايپوتنشن، ‌براديكاردي و يا تشنج شود. فشارخون و ضربان قلب را به دقت مانيتور نماييد. آلكالوييدهاي ارگوت ممكن است باعث افزايش شديد در فشار خون شود. از مصرف همزمان خودداري كنيد. فنلزين، ‌ترانيلسيپرومين ممكن است باعث سردرد شديد، هايپرتنشن، تب و بحران هايپرتنشن شود. از مصرف همزمان خودداري كنيد.

   نكات

طبقه بندي فارماكولوژيك: آدرنرژيك. طبقه‌‌بندي درماني: محرك قلب، تنگ كننده عروق (آدرنرژيك). طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده C ملاحظات اختصاصي علاوه بر ملاحظات مربوط به تمامي آدرنرژيكها، رعايت موارد زير نيز توصيه مي‌شود: قبل از مصرف دوپامين، كمي حجم خون با مصرف يك حجيم كننده پلاسما جبران شود. به منظور كنترل سرعت جريان محلول، دوپامين به وسيله دستگاه مخصوص انفوزيون وريدي (پمپ انفوزيون) شود. براي جلوگيري از احتمال نشت دوپامين به بافتهاي اطراف رگ، اين دارو بايد در داخل يك وريد بزرگ تزريق شود. در صورت لزوم، ‌مي توان از وريدهاي دست يا مچ پا براي اين منظور استفاده كرد، ‌ولي محل تزريق را در صورت امكان بايد هر چه سريعتر به وريد بزرگتري انتقال داد. جريان آزاد دارو بايد مرتباً كنترل شود. دستيابي به يك وريد مركزي توصيه مي‌شود. مقدار مصرف دارو براساس نياز بيمار و به دست آمدن پاسخ مطلوب باليني تنظيم شود. اگر مقدار مصرف مورد نياز براي به دست آوردن فشار خون سيستوليك مطلوب، بيش از آنچه براي پاسخ مناسب كليوي لازم است ‌باشد، مقدار مصرف بايد بلافاصله بعد از تثبيت وضعيت هموديناميك بدن، كاهش يابد. با مصرف بيش از حد محلولهاي بدون پتاسيم، ‌امكان بروز کاهش شديد پتاسيم وجود دارد. سطح الكتروليتها پيگيري شود. قطع ناگهاني انفوزيون دارو ممكن است موجب کاهش شديد فشار خون شود. بنابراين، مقدار مصرف به صورت تدريجي كاهش يابد. در صورت نشت دارو، ‌بايد انفوزيون را قطع كرده و موضع را فوراً با 15-10 ميلي ليتر كلرورسديم تزريقي حاوي 10-5 ميلي گرم فنتولامين انفيلتره كرد. موضع با محلول فنتولامين و با استفاده از سرنگ حاوي سوزن نازك، به ميزان زياد انفيلتره مي شود. ساير داروها را نبايد با محلول دوپامين مخلوط كرد. محلولهاي باقيمانده را بعد از 24 ساعت بايد دور ريخت. فشار خون، برونده قلبي، ‌EKG و ميزان مصرف و دفع مايعات در طول انفوزيون بايد تحت كنترل قرار گيرد، بخصوص اگر مقدار مصرف بيش از mcg/kg/min50 باشد. بايد مراقب بروز سردي اندامها بود. ممكن است در مصرف طولاني و دوز بالا بيمارن دچار گانگرن و انسداد عروقي شوند. 10. بعضي از فرمولاسيون ها حاوي سولفيت هستند و باعث واكنش شبه‌آلرژي در افراد حساس به سولفيد شوند. روش تجويز: براي پيشگيري از خروج از رگ و ايجاد نكروز ترجيحاً از عروق بزرگ استفاده نماييد و به طور مرتب محل تزريق را از جهت عبور دارو مانيتور نماييد. براي تجويز از پمپ انفوزيون استفاده كنيد. زماني كه تصميم به قطع دارو مي‌گيريد دوز را آهسته كاهش دهيد زيرا در صورت قطع ناگهاني ممكن است هايپوتنشن بروز نمايد. نكات قابل توصيه به بيمار در صورت بروز هرگونه عوارض جانبي به پزشك اطلاع دهيد. مصرف در سالمندان: كاهش مقدار مصرف در بيماران سالخورده لازم است، زيرا اين بيماران نسبت به اثرات دارو حساستر هستند. مصرف در شيردهي: ترشح دارو در شير مشخص نيست با احتياط استفاده كنيد. عوارض جانبي قلبي ـ ‌عروقي: ضربان نابه جاي قلب، تاكيكاردي، آنژين صدري، طپش قلب، تنگي عروق، كمي فشارخون، اختلالات هدايتي قلب، پهن شدن كمپلكس QRS، براديكاردي، زيادي فشارخون، آريتمي بطني (با مصرف مقادير زياد). هايپرتنشن، انقباض عروق. دستگاه گوارش: تهوع، استفراغ. متابوليك: كاهش هورمون تحريك كننده تيروئيد، هورمون رشد و پرولاكتين خون، ‌افزايش قند خون تنفسي: حمله آسم، تنگي نفس. ساير عوارض: سردرد، ازتمي، نشت دارو به بافتهاي اطراف مي تواند موجب نكروز موضعي و تخريب بافت شود. توجه : در صورت بروز علائم حساسيت مفرط به دارو يا سولفيتها، آريتمي قلبي ‌يا تاكيفيلاكسي، بايد مصرف دارو قطع شود. مسموميت و درمان تظاهرات باليني: زيادي شديد و بيش از حد فشار خون. درمان: تنها درمان لازم، كاهش مقدار مصرف و يا قطع مصرف دارو است. در صورت پايين نيامدن فشارخون بعد از قطع مصرف دارو، مصرف يك داروي مسدودكننده آلفا ـ آدرنرژيك كوتاه اثر ممكن است مفيد باشد.

 ميزان مصرف

موارد و مقدار مصرف الف) درمان كمكي در شوك براي افزايش برون ده قلبي، فشارخون‌ و جريان ادرار بزرگسالان: مقدار mcg/kg/min5-2 تا mch/kg/min50-20 انفوزيون وريدي مي شود. ميزان انفوزيون ممكن است به mcg/kg/min 4-1 ، در فواصل 30-10 دقيقه، تا حصول پاسخ مطلوب، افزايش يابد. در بيماران شديداً بدحال، انفوزيون ممكن است با مقدار mcg/kg/min5 شروع و به تدريج به ميزان mcg/kg/min10-5، تا كسب پاسخ مطلوب افزايش يابد. حداكثر دوز در اين حالت mcg/kg/min50-20 است. ب) درمان كوتاه مدت نارسايي احتقاني شديد، مقاوم و مزمن قلب بزرگسالان: ابتدا، mcg/kg/min5-2 انفوزيون وريدي مي شود. مقدار مصرف ممكن است تا به دست آمدن پاسخ مناسب كليوي، افزايش يابد. حد متوسط مقدار مصرف mcg/kg/min 3-1 است. مكانيسم اثر اثر تنگ كننده عروق: دوپامين به عنوان آخرين پيش ساز نوراپينفرين، گيرنده هاي دوپامينرژيك، بتا ـ آدرنرژيك و آلفا ـ آدرنرژيك سيستم اعصاب سمپاتيك را تحريك مي كند. اثرات عمده دوپامين به مقدار مصرف آن وابسته است. اين دارو اثر تحريك كننده مستقيم بر روي گيرنده هاي 1 (با تزريق وريدي mcg/kg/min10-2) دارد و داراي اثر ناچيزي بر روي گيرنده‌هاي 2 است يا اثري ندارد. با تزريق وريدي مقادير mcg/kg/min2-5/0، اين دارو بر روي گيرندههاي دوپامينرژيك اثر كرده و موجب گشاد شدن شاخههاي عروق داخل مغزي، كرونري، مزانتريك و كليوي مي شود. با تزريق وريدي مقادير بيش از mcg/kg/min10، اين دارو گيرنده هاي آلفا را تحريك مي كند. مصرف مقادير كم تا متوسط اين دارو موجب تحريك قلب (اثرات اينوتروپيك مثبت) و گشاد شدن عروق كليوي و مزانتريك (پاسخ دوپامينرژيك) مي شود. مصرف مقادير زياد اين دارو مقاومت عروق محيطي و تنگ شدن عروق كليوي را افزايش مي دهد.

   تداخل

اثر بر آزمايشهاي تشخيصي دوپامين ممكن است موجب افزايش غلظت سرمي گلوكز شود، هرچند اين افزايش معمولاً بالاتر از حد طبيعي نيست.