مکانيسم اثر اثر آنتي نئوپلاستيك: مكانيسم اثر ميتوكسانترون كاملاً مشخص نشده است. يك داروي واكنش‌دهنده در مقابل DNA است كه اثر سلول‌كش بر سلولهاي پروليفراتيو و غير پروليفراتيو دارد كه مطرح كننده فقدان اختصاصي بودن براي چرخه سلولي است. اين دارو همچنين با RNA تداخل کرده و آنزيم توپوايزومراز II را مهار مي‌کند.
مکانيسم اثر اثر ضد نئوپلاسم: ميتومايسين اثر سيتوتوكسيك خود را از طريق مكانيسمي مشابه با داروهاي آلكيله كننده اعمال مي‌كند. اين دارو به يك تركيب فعال تبديل شده و با پيوند متقاطع بين رشته‌هاي DNA، ساخت DNA را مهار مي‌كند. ميتومايسين به ميزان كمتري ساخت RNA و پروتئين را نيز مهار مي‌كند.
فارماكوكينتيك جذب: بعد از مصرف خوراكي، به سرعت و به خوبي از دستگاه گوارش جذب مي‌شود. پخش: به طور گسترده در بافتهاي بدن انتشار مي‌يابد. ميزان حلاليت لوموستين در چربي بسيار بالا است، و اين دارو و متابوليتهاي آن به ميزان زيادي از سد خوني ـ مغزي عبور مي‌كنند. متابوليسم: به سرعت و به ميزان زيادي در كبد متابوليزه مي‌شود. بعضي از متابوليتها داراي اثر سمي بر روي سلول هستند. دفع: متابوليتهاي لوموستين عمدتاً از طريق ادرار و با مقادير كمتري از طريق مدفوع و
فارماكوكينتيك پخش: به طور گسترده در تمام بافتها و مايعات بدن، از جمله تومورها، مغز استخوان، كبد و مخاط روده، انتشار مي‌يابد. مقدار زيادي از اين دارو از سد خوني ـ مغزي عبور مي‌كند. متابوليسم: مقدار كمي از اين دارو در بافتها به متابويت فعال تبديل، و بيشتر دارو كبد تجزيه مي‌شود. دفع: متابوليتهاي فلوئورواوراسيل عمدتاً از طريق ريه و به صورت دي‌اكسيدكربن دفع مي‌شود. مقدار كمي از اين دارو به صورت داروي تغيير نيافته در ادرار دفع مي‌شود.
فارماكوكينتيك جذب: از دستگاه گوارش به خوبي جذب مي‌شود. پخش: به خوبي مشخص نيست، ولي كلرآمبوسيل و متابوليتهاي آن به ميزان زياد به پروتئين‌هاي پلاسما و بافتها پيوند مي‌يابند. متابوليسم: در كبد متابوليزه مي‌شود. متابوليت عمده آن، اسيدفنيل استيك موستارد نيز، داراي اثرات سمي براي سلول است. دفع: متابوليتهاي كلرآمبوسيل از طريق ادرار دفع مي‌شوند. نيمه عمر كلرآمبوسيل دو ساعت و نيمه عمر متابوليت آن (اسيدفنيل استيك) 5/2 ساعت است. اين دارو احتمالاً قابل دياليز نيست.
فارماكوكينتيك جذب: دارو به صورت وريدي تجويز مي‌شود. پخش: دارو در بسياري از بافتهاي اپيتليال نرمال مثل پوست و فوليكول‌هاي مو و بافتهاي سرطاني توزيع مي‌يابد. به نظر مي‌رسد توزيع غير وابسته به دوز بوده و در حدود L/m2 3-2 باشد. متابوليسم: اطلاعاتي موجود نمي‌باشد. دفع: نيمه عمر دارو حدود 114 ساعت است.
فارماكوكينتيك جذب: از دستگاه گوارش جذب نمي‌شود. پخش: به سرعت از پلاسما خارج مي‌شود. بعد از تجويز وريدي، كارموستين و متابوليتهاي آن به سرعت در داخل مايع مغزي ـ نخاعي (CSF) انتشار يافته و غلظتي بيش از 50% غلظت سرمي دارو در CSF ايجاد مي‌كنند. همچنين، در شير مادر ترشح مي‌شود. اين دارو اتصال پروتئيني بالايي دارد. متابوليسم: به مقدار زياد در كبد متابوليزه و به متابوليتهاي فعال تبديل مي‌شود. دفع: حدود 70-60 درصد كارموستين و متابوليتهاي آن طي 96 ساعت از راه ادرار دفع مي‌شوند؛ حدود 10-6 درصد بقيه، به صورت دي‌اكسيدكربن از راه ششها دفع مي‌شود. گردش روده‌اي ـ كبدي و ذخيره شدن دارو در بافت چربي ممكن است موجب بروز مسموميت ديررس خوني شود.
متابوليسم دارو كبدي است و نيمه عمر نهايي آن حدود 35 دقيقه براي دارو و 40 ساعت براي متابوليت هاي آن است .دفع دارو عمدتا كليوي و همچنين از دستگاه تنفس است.
اين دارو تقريبا به طور كامل از مجراي گوارشي جذب مي شود از سدخوني مغزي عبور مي كند.متابوليسم آن كبدي است و به متابوليت هاي فعال تبديل مي شود.دفع اين دارو از راه كليه (به ميزان 70درصد) و ريه صورت مي گيرد.
تقريب 35-40 درصد جذب خوراكي داشته و در تمام بافتها منتشر مي شود.متابوليسم آن كبدي و كليوي است .نيمه عمر دارو 18-159 روز است .كاهش غلظت 17- هيدروكسي كورتيكوستروييد طي 2-3 روز پس از شروع درمان حاصل شده و پاسخ تومور به درمان ممكن است شش هفته طول بكشد.غلظت هاي پلاسمايي قابل اندازه گيري اين دارو حتي 6-9 هفته پس از خاتمه درمان نيز باقي مي ماند. موارد منع مصرف:درصورت وجود عفونت نبايد مصرف شود.
نيمه عمر دارو حدود 22 ساعت است .دفع دارو عمدتا صفراوي و به صورت متابوليت است .ايداروبيسين تا بيش از صدبرابر غلظت پلاسمايي در سلول هاي هسته دار خون و مغز استخوان تجمع مي يابد.
Vinorelbine یک مشتق نیمه سنتتیک vinblastine است با خصوصیات کلی مشابه با آن و به صورت tartrate در درمان سرطان پیشرفته پستان و سرطان ریه نوع non- small cell کاربرد دارد و در مورد دیگر بدخیمی ها مثل لنفوما و تومورهای تخمدان و پروستات نقش آن در دست بررسی است. Vinorelbine به صورت tartrate تجویز می شود اما دوزهای تجویزی بر اساس Vinorelbine محاسبه می شوند. 385/1 میلی گرم Vinorelbine tartrate تقریباً معادل با یک میلی گرم Vinorelbine می
وین کریستین در درمان لوسمی لنفوبلاستیک حاد و لنفوستیک مزمن و میلوسیتیک مزمن، نوروبلاستوم، تومور ویلمز، کارسینوم پستان، ریه، تخمدان و کولورکتال، لنفوم هوچکینی و غیر هوچکینی و لنفوسارکوم و سارکوم رتیکولوم، سارکوم رشته های عضلات مخطط و سارکوم اوینگ و سارکوم استئوژنیک، ملانومای بدخیم، میلوم مولتیپل و تومورهای سلول تخمدان، میکوزفونگوئید و ترومبوسیتوپنی پورپورای ایدیوپاتیک مقاوم به درمان مصرف می شود.
وین بلاستین در درمان کارسینوم پستان،تومر های تروفوبلاستیک، کارسینوم بیضه، ریه، مثانه و کلیه، نوروبلاستوم، لنفوم های هوچکینی و غیر هوچکینی، سارکوم کاپوسی، بیماری Letterer-siwe میکوزفونگوئید و درمان لوسمی میلوستیک مزمن و تومور های تخمدان به کار می رود.
پروکاربازین در درمان بیماری هوچکین و لنفوم های غیر هوچکینی و تومورهای مغزی و کارسینوم های با منشاءنایژه ای، ملانوم بدخیم، میلوم مولتیپل و پلی سیتمی ورا مصرف می شود.
پنی سیلامین در درمان بیماران دارای نشانه های ویلسون وپیشگیری از ایجاد آسیب بافتی مصرف می شود . این دارو همچنین در درمان بیماران مبتلا به آتریت روماتوئید شدید و فعال که به سایر درمانها پاسخ نداده اند، بیمارانی که مبتلا به تشکیل سنگهای فلزات سنگین (به ویژه مس وسرب )هستند ،استفاده می گردد
Oxaliplatin یک ترکیب حاوی پلاتینوم است مشابه با سیس پلاتین در درمان سرطان کولورکتال متاستاتیک این دارو همراه با فلورواوراسیل و اسید فولینیک تجویز می گردد. دوز توصیه شده mg/m 85 به طریق انفوزیون داخل وریدی طی 2 تا 6 ساعت می باشد که در 250 تا 500 ml گلوکز 5% حل می گردد. دوز تجویزی را می توان در فواصل 2 هفته ای تکرار نمود. جهت کاهش عوارض تولیدکنندگان پیشنهاد می کنند دوز آغازین را به mg/m 65 کاهش دهند. همیشه قبل از fluoropyrimidine ها باید Oxaliplatin را تجویز نمود. جهت درمان سرطان تخمدان نقش این دارو در دست بررسی است.
متوترکسات در درمان کارسینوم پستان، سر و گردن، ریه، تومور تروفولاستیک، لوسمی لنفوستیک حاد، لوسمی مننژیال، لنفوم های غیر هوچکینب، میکوزفونگوئید، استئوسارکوما، پسوریازیس و آرتریت روماتوئید به کار می رود. همچنین در درمان کارسینوم گردن رحم، تخمدان، مثانه، کلیه، پروستات وبیضه، لوسمی میلوسیتیک حاد، میلوم مولتیپل، آرتریت ناشی از پسوریازیس و درماتومیوزیت نیز مصرف شده است
Irinotecan یک مشتق آلکالوئیدیی camptothecin است که از camptotheca acuminata حاصل می شود. مشتقات camptothecin مهار کننده های آنزیم توپوایزوماز I می باشند و بنابراین به صورت اختصاصی در فاز S در همانند سازی DNA دخالت می کنند و از سنتز اسیدنوکلئیک جلوگیری می کنند. Irinotecan به تنهایی و یا همراه با fluorouracil در درمان سرطان متاستاتیک کولورکتال تجویز می گردد. همچنین در درمان دیگر تومورهای سفت مثل تومورهای ریه امتحان شده است.
imatibine mesilate یک مهار کننده تیروزین کیناز است. به صورت مسیلات تجویز می شود اما دوزهای داده شده بر اساس پایه بیان می شوند. 5/119 میلی گرم فرم مسیلات تقریباً معادل با mg 100imatinib است. در درمان لوسمی میلوئید مزمن به بیماران در مرحله مزمن معادل با mg400 پایه در روز به صورت خوراکی داده می شود که در صورت نیاز به mg600 قابل افزایش است و در فاز شدید بیماری دوز mg600 در روز داده می شود که در صورت نیاز به mg400 و 2 بار در روز قابل افزایش
Gemcitabine یکی از آنالوگ های Cytarabine می باشد که در داخل سلول به نولکئوزیدهای دی فسفات و تری فسفات فعال متابولیزه می گردد که سنتز DNA را مهار می کنند و آپوتپوز را تحریک می کنند و عمدتاً علیه سلولهای فاز S فعال هستند و در برخورد با تومورهای سفت مثل تومورهای مثانه، پستان، ریه و پانکراس کاربرد دارد. هم چنین در سرطان های سرویکس و تخمدان مصرف می گردد. Gemcitabine به طریق داخل وریدی و به فرم هیدروکلرید تجویز می گردد. دوزهای تجویزی بر اساس پایه محاسبه می شوند. 14/1 گرم فرم
فلوتامید یک ترکیب غیر استروئیدی است با خواص ضد آندروژنی است که از طریق مهار برداشت و یا اتصال آندروژن ها در بافت های هدف عمل می کند. معمولاً همراه با آنالوگ های گونادرلین در درمان تسکینی سرطان پروستات کاربرد دارد. دوز معمول خوراکی آن mg 250 و 3 بار در روز است. در درمان ترکیبی، تولیدکنندگان انگلیسی توصیه می کنند که درمان با فلوتامید باید حداقل 3 روز قبل از تجویز آنالوگ گونادرلین آغاز می شود اگرچه در ایالات متحده آمریکا تولیدکنندگان مصرف همزمان را توصیه می کنند تا بیشترین اثر اعمال شود
فلوئورواوراسیل در درمان کارسینوم کولورکتال، پستان، معده و لوزالمعده تجویز می شود. همچنین در درمان کارسینوم مثانه، پروستات، تخمدان، دهانه رحم، رحم، ریه و کبد، سر گردن، ترشحات ناشی ازتومور بدخیم در فضای جنب،صفاق و پردیکارد نیز مصرف شده است. فلوئورواوراسیل در درمان کراتوز چندگانه ناشی از نور خورشید و کارسینوم پوست به کار می رود. این دارو در درمان التهاب لب ناشی از نور خورشید، لکوپنی مخاطی، درماتیت ناشی از پرتو درمانی، بیماری بوئن و اریتروپلازی کوئیرات نیز مصرف شده است.
Fludarabine یک نوکلئوتید فلورینه شده آنالوگ با Vidarabine ضد ویروس است و به عنوان یک آنتاگونیست پورینی عمل می کند. به خاطر خواص آنتی نئوپلاستیک آن در درمان لوسمی لنفوسیتی مزمن کاربرد دارد.
Fludarabine phosphate به صورت تزریق بولوس و یا به صورت انفوزیون داخل وریدی طی 30 دقیقه با دوز معمول mg/m 25 در روز به صورت 5 روز مداوم داده می شود. به صورت جایگزین می توان آن را به صورت خوراکی و با دوز mg/m 40 در روز و به مدت 5 روز مداوم تجویز نمود. هر 28 روز می توان دوره های درمانی را تکرار نمود و به طور معمول تا 6 دوره قابل تکرار است. در حین درمان عملکرد هماتولوژیک باید به صورت مرتب مانیتور شود و در صورت مشاهده مهار شدن میلوئیدها نیاز به کاهش دوز و یا تأخیر در شروع دوره های بعدی درمان می باشد. در اختلالات کلیوی نیاز به کاهش دوز می باشد.
Exemestane یک مهار کننده انتخابی سیستم آروماتاز است (سیستم سنتز استروژن) و مشابه با فورمستان می باشد. در درمان سرطان پیشرفته پستان در زنان یائسه که به درمان ضد استروژن پاسخ نمی دهند کاربرد دارد. دوز توصیه شده آن mg25 در روز به صورت خوراکی و ترجیحاً بعد از غذا می باشد
اتوپوزید در درمان کارسینوم ریه و بیضه به کار می رود. همچنین در درمان کارسینوم مثانه، لنفوم های هوچکینی و غیر هوچکینی، لوسمی حاد میلوسیتیک، سارکوم اوینگ وکاپوسی مصرف شده است.
عضو شوید
عضویت سریع
آمار مطالب
آمار بازدید
