فارماكينتيك

موارد منع مصرف و احتياط موارد منع مصرف: احتباس ادرار و يا معده، گلوكوم زاويه بسته درمان نشده، حساسيت به دارو و اجزاء آن. موارد احتياط : كاهش عملكرد كبد و كليه.

   مكانيسم

فارماكوكينتيك جذب: دارو به خوبي جذب مي‌شود و فراهمي زيستي آن 77% مي‌باشد. غذا فراهمي زيستي دارو را تا 53% افزايش مي‌دهد. پخش: حجم پخش دارو حدود 113 ليتر مي‌باشد. تولترودين 96% اتصال به پروتئين دارد. متابوليسم: دارو در كبد توسط اكسيداسيون در مسير CYP2D6 متابوليزه مي‌شود ودر نتيجه يك متابوليت فعال 5- هيدروكسي متيل ايجاد مي‌گردد. دفع: دارو عمدتاً از راه ادرار دفع مي‌شود و مابقي آن از طريق مدفوع حذف مي‌گردد. كمتر از 1% دارو به صورت دست نخورده و 14- 5% آن به صورت متابوليت فعال دفع مي‌شود. نيمه عمر دارو 3.5- 2 ساعت است.

   موارد منع مصرف

تداخل دارويي مصرف همزمان داروهاي ضد قارچ مانند ايتراكونازول، كتوكونازول و ميكونازول، مهار كننده‌هاي CYP3D4 مانند ماكروليدها (كلاريترومايسين و اريترومايسين) مي‌توانند باعث افزايش سطح تولترودين شوند. دوز دارو كاهش داده شود. غذا جذب دارو را افزايش مي‌دهد.

   عوارض

ملاحظات اختصاصي 1- غذا جذب دارو را افزايش مي‌دهد اما نيازي به تنظيم دوز وجود ندارد. 2- خشكي دهان شايع ترين عارضه تولترودين مي‌باشد. 3- بيمار از نظر علائم ادراري و عوارض بررسي شود. نكات قابل توصيه به بيمار 1- دارو مي‌تواند ايجاد تاري ديد نمايد. 2- بيمار از فعاليتهاي خطرناك حين مصرف دارو خودداري نمايد. مصرف در سالمندان: نكته خاصي وجود ندارد. مصرف در كودكان: ايمني، كارآيي دارو در كودكان اثبات نشده است. مصرف در شيردهي: ترشح دارو در شير مشخص نيست. مصرف تولترودين در شيردهي توصيه نمي‌شود.

   نكات

طبقه‌بندي فارماكولوژيك آنتاگونيست گيرنده موسكاريني. طبقه‌بندي درماني: آنتي‌كولينرژيك. طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده C نام‌هاي تجاري: Detrusitol عوارض جانبي اعصاب مركزي: گيجي، خستگي، سردرد، بي‌قراري، پاراستزي، خواب‌آلودگي، سرگيجه. قلبي - عروقي: درد قفسه سينه، افزايش فشار خون. چشم، گوش، حلق و بيني: بينايي غير طبيعي، فارنژيت، آب ريزش بيني، سينوزيت، گزروفتالمي. دستگاه گوارش: درد شكم، يبوست، اسهال، خشكي دهان، سوءهاضمه، نفخ، تهوع، استفراغ. ادراري - تناسلي: سوزش ادرار، احتباس ادرار، عفونت ادراري، متابوليك، افزايش وزن. عضلاني - اسكلتي: درد مفاصل، درد كمر. تنفسي: برونشيت، سرفه، عفونت مجاري فوقاني تنفسي. پوست: خشكي پوست، اريتم، خارش، راش. ساير عوارض: علائم شبه آنفلوآنزا. مسموميت و درمان مصرف بيش از حد دارو مي‌تواند باعث اثرات وخيم مركزي آنتي‌كولينرژيكي شود و بايد درمان گردد. در صورت مصرف بيش از حد دارو EKG از بيمار گرفته شود و به فاصله QT بسيار دقت شود.

   ميزان مصرف

موارد و مقدار مصرف درمان مثانه پركار به همراه تكرار ادرار و بي‌اختياري ادرار. بزرگسالان: دوز شروع دارو mg 2 خوراكي دو بار در روز مي‌باشد. مي‌توان ميزان دارو را به mg 1 دو بار در روز بر اساس تحمل و پاسخ بيمار كاهش داد و يا از اشكال آهسته رهش دارو استفاده نمود (mg 4 خوراكي يك بار در روز از فرآورده آهسته رهش). تنظيم دوز: در بيماراني كه عملكرد كبد به طور چشمگيري كاهش يافته است و يا داروهاي مهار كننده CYP3A4 مصرف كنند، دوز توصيه شده mg 1 دو بار در روز مي‌باشد (و يا mg 2 از فرآورده آهسته رهش يك بار در روز). مكانيسم اثر اثر آنتي‌كولينرژيك، تولترودين يك آگونيست رقابتي گيرنده موسكاريني است. انقباض مثانه و ترشح بزاق توسط گيرنده‌هاي موسكاريني كنترل مي‌شوند.

   تداخل

اثر بر آزمايشهاي تشخيصي گزارشي موجود نيست.