فارماكينتيك

فارماكوكينتيك جذب: مقدار ناچيزي از دارو وارد پلاسما مي‌شود. پخش: دارو در گلبولهاي قرمز توزيع نمي‌يابد. متابوليسم: دارو در كبد توسط سيستم سيتوكروم 3A4 به چندين متابوليت تبديل مي‌شود. دفع: راه اصلي دفع مدفوع و مقداري نيز ادرار مي‌باشد.

   مكانيسم

مکانيسم اثر ضد آسم: ناشناخته، اگرچه كورتيكوستروئيدها باعث مهار سلولها و مدياتورهاي التهابي درگير در بيماري آسم مي‌شوند.

   موارد منع مصرف

موارد منع مصرف و احتياط موارد منع مصرف: سابقه حساسيت به دارو يا اجزاء فرمولاسيون، حملات آسم مداوم، آسم حاد و برونكواسپاسم. موارد احتياط: بيماران با احتمال خطر كاهش محتواي مينرالي استخوان (سابقة خانوادگي استئوپوروز، بي‌حركتي طولاني مدت، مصرف طولاني مدت از داروهاي كاهندة تودة استخوان)، تعويض كورتيكوئيد استنشاقي با خوراكي، بيماران مبتلا به شكل فعال يا خاموش سل، عفونت‌هاي سيستميك درمان نشده، هرپس سيمپلكس چشمي و ضعف ايمني.

   عوارض

عوارض جانبي اعصاب مرکزي: افسردگي، خستگي، سردرد، بي‌خوابي. گوش، حلق، بيني: رينيت آلرژيك، خشكي دهان، آواپريشي، درد گوش، خونريزي بيني، سوزش بيني، فارنژيت، احتقان بيني، سينوزيت. دستگاه گوارش: درد شكم، بي‌اشتهايي، سوءهاضمه، نفخ، گاستروآنتريت، تهوع، كانديدياي دهاني، استفراغ. ادراري- تناسلي : ديسمنوره، اختلال قاعدگي، عفونت مجاري ادراري. عضلاني ـ اسكلتي: آرترالژي، درد كمر، ميالژي،‌ درد. تنفسي: اختلال تنفسي، عفونت مجاري فوقاني تنفسي. ساير عوارض: جراحات تصادفي، علائم شبه آنفلوآنزا، عفونت. مسموميت و درمان تظاهرات باليني: به دليل فراهمي زيستي سيستميك كم دارو، احتمال سميت حاد ناشي مصرف دارو پايين است. درمان: درمان تنها نياز به تحت نظر گرفتن بيمار بوده زيرا در صورت مصرف طولاني مدت دارو احتمال بروز سندرم كوشينگ وجود دارد.

   نكات

طبقه‌بندي فارماكولوژيك: كورتيكوستروئيد طبقه‌بندي درماني: ضد التهاب، ضد آسم طبقه‌بندي مصرف در بارداري: ردة C نام‌هاي تجاري: Nasonex ملاحظات اختصاصي توجه: اين دارو در موارد حاد برونكواسپاسم نبايد استفاده شود. 1- در زمان تغيير كورتيكوستروئيدها به ممتازون، كورتيكوستروئيدها بايد به تدريج قطع شوند. بيمار بايد از نظر تست‌هاي عملكرد ريوي، استفاده از آگونيست‌هاي بتا و نشانه‌هاي آسم تحت پايش باشند. توجه: در صورت جايگزيني اشكال استنشاقي ممتازون با كورتيكوستروئيدهاي سيستميك با توجه به احتمال عدم كفايت آدرنال (خستگي، خواب‌آلودگي، ضعف، تهوع، استفراغ و افت فشارخون) بيمار بايد به دقت تحت نظر باشد. 2- پس از قطع اشكال خوراكي كورتيكوستروئيدها ممكن است جهت برگشت عملكرد طبيعي محور هيپوتالاموس ـ هيپوفيز ـ آدرنال ماهها زمان نياز باشد. در طول اين مدت در صورت بروز تروما، استرس، عفونت يا جراحي بيمار مستعد بروز بي‌كفايتي يا كريز آدرنال است. 3- به دليل احتمال جذب سيستميك اشكال استنشاقي، بيمار را از نظر بروز اثرات كوشينگ بررسي نماييد. 4- در صورت مصرف طولاني مدت بيمار را از نظر تحليل استخواني مورد بررسي قرار دهيد. 5- بيمار از نظر بروز عفونت‌هاي دهاني، گلوكوم و نقص ايمني مورد بررسي قرار دهيد. نكات قابل توصيه به بيمار 1- به بيمار توصيه نماييد ممتازون را به طور مرتب و در زمان مشابه در طول روز استفاده نمايد. در صورت مصرف يك بار در روز دارو، به بيمار توصيه نماييد دارو را در هنگام غروب استفاده نمايد. 2- به بيمار اطلاع دهيد، اين دارو نبايد جهت رفع علائم حاد آسم يا برونكواسپاسم استفاده شود. 3- بيمار را از تأخير حداقل 2-1 هفته‌اي جهت بروز اثرات ممتازون آگاه نماييد. به بيمار توصيه نماييد وضعيت بهبود يا عدم بهبودي بيماري را به پزشك اطلاع دهد. 4- در صورت بروز برونكواسپاسم پس از مصرف ممتازون، بيمار بايد از يك برونكوديلاتور سريع‌الاثر استفاده نمايد. در صورت عدم پاسخدهي به برونكوديلاتور سريع‌الاثر بيمار بايد به پزشك اطلاع دهد. توجه: در صورتي كه بيمار در زمان قطع كورتيكوستروئيدهاي خوراكي دچار حملات آسم شود و يا در معرض استرس قرار گيرد، بايد مصرف كورتيكوستروئيد را آغاز نموده و با پزشك خود تماس بگيرد. 5- در طي مصرف اين دارو بيمار در معرض آبله و آبله‌مرغان نبايد قرار گيرد. 6- مصرف طولاني مدت اشكال استنشاقي كورتيكوستروئيدها ممكن است باعث كاتاراكت يا گلوكوم شود بنابراين در صورت بروز هرگونه تغيير بينايي بيمار بايد پزشك را مطلع نمايد. 7- به بيمار توصيه نماييد، زمان باز نمودن شكل استنشاقي دارو را يادداشت نمايد و در صورت رسيدن به شماره "00" در شماره‌گر يا گذشت 45 روز، شكل دارويي را معدوم نمايد. اثر بر آزمايشهاي تشخيصي گزارشي وجود ندارد.

   ميزان مصرف

موارد و مقدار مصرف درمان نگهدارنده آسم، آسم در صورت نياز به كورتيكوستروئيد خوراكي. بزرگسالان و كودكان بزرگتر از 12 سال در صورت مصرف برونكوديلاتور يا كورتيكوستروئيد استنشاقي: در صورت شروع با دوز 220 ميكروگرم استنشاقي روزانه در هنگام غروب. حداكثر 440 ميكروگرم در روز. بزرگسالان وكودكان بزرگتر از 12 سال در صورت مصرف كورتيكوستروئيد خوراكي: 440 ميكروگرم 2 بار در روز به صورت استنشاقي،‌ حداكثر 880 ميكروگرم در روز. حداقل يك هفته پس از شروع ممتازون دوز كورتيكوستروئيد خوراكي بايد به فواصل هفتگي حداكثر mg/day 5/2 كاهش داده شود. پس از قطع كورتيكوستروئيد خوراكي دوز ممتازون تا حداكثر ممكن بايد كاهش داده شود.

   تداخل

تداخل دارويي كتوكونازول باعث افزايش سطح پلاسمايي ممتازون مي‌شود.