فارماكينتيك

موارد منع مصرف و احتياط موارد منع مصرف: حساسيت به بکلومتازون يا تركيبات آن، آسم پايدار (استاتوس) موارد احتياط: در كودكان و كساني كه دوزهاي بالا را براي طولاني مدت دريافت مي كنند باعث سركوب محور هيپوتالاموس ـ‌هيپوفيز ـ‌آدرنال (HPA) مي‌شود كه خطر كريز آدرنال را به همراه دارد. قطع مصرف اين داروها بايد با احتياط صورت گيرد. كساني كه دوزهاي بالاي mg20 در روز معادل پردنيزولون را دريافت مي كنند بيشتر مستعد اين حالتند. مواردي از نارسايي آدرنال منجر به فوت در بيماران آسماتيك كه از كورتيكواستروئيد استنشاقي به فرم آئروسل تغيير داده شده بودند گزارش شده است. آئروسل جايگزين فرم سيستميك جهت درمان بيماران دچار تروما، ‌جراحي يا عفونت نيست. برونكواسپاسم و خس خس سينه بعد از مصرف فرم اسنتشاقي گزارش شده است كه بايد با يك برونكوديلاتور کوتاهاثر درمان شود. در موارد استرس شديد يا حمله شديد آسم د وزهاي كمكي (خوراكي يا تزريقي) از كورتيكواستروئيد لازم است. مصرف اين داروها باعث اختلالات رواني مانند افسردگي، افوريا، بيخوابي، نوسان خلق و تغييرات شخصيتي مي‌شود. اختلال زمينه‌اي رواني با مصرف اين گروه از داروها بدتر مي‌شود. مصرف طولاني مدت اين داروها ريسك عفونتهاي ثانويه را افزايش داده، علائم عفونت حاد را ماسکه كرده (مثل عفونتهاي قارچي)، عفونتهاي ويروسي را طولاني كرده يا بدتر مي‌كند و پاسخ به واكسن‌ها را كاهش مي‌دهد. كورتونها نبايد در درمان هرپس‌سيمپلكس چشمي استفاده شوند. در درمان مالارياي مغزي نيز نبايد به كار روند. در بيماران با سل نهفته با احتياط استفاده شده، در سل فعال بهتر است به كار نرود. مصرف طولاني مدت كورتونها باعث ايجاد ساركوم كاپوزي ميشود (case reports) كه در صورت بروز ، قطع مصرف اين داروها لازم است. در كساني كه اختلالات تيروئيد، نارسايي كبدي يا كليوي، بيماريهاي قلبي ـ عروقي، ديابت، گلوكوم، كاتاراكت، مياستنيگراويس، استئوپروز، صرع، بيماريهاي گوارشي (ديورتيكوليت، زخم پپتيك، كوليت اولسراتيو) دارند با احتياط استفاده شود. در انفاركتوس حاد قلبي به خاطر احتمال پارگي ميوكارد با احتياط به كار رود. در افراد مسن به خاطر خطر عوارض جانبي با حداقل دوز و مدت كوتاه استفاده شود. در بيماران با زخمهاي تيغه بيني، جراحي يا تروماي بيني تا بهبودي كامل استفاده نشود. كورتيكواستروئيدي استنشاقي باعث تأخير رشد در كودكان مي شوند (تقريباً يك سانتيمتر در سال)، جهت كاهش عوارض سيستميك ناشي از آنها بهتر است با حداقل دوز مؤثر به كار روند. كودكان بايد از نظر رشد به طور مرتب بررسي شوند. در كودكان زير 5 سال ايمني و اثر بخشي دارو اثبات نشده است. با قطع مصرف كورتيكواستروئيدهاي استنشاقي ، علائمي مثل دردهاي عضلاني، ضعف و افسردگي گزارش شده است.

   مكانيسم

فارماكوكينتيك جذب: از ريه و دستگاه گوارش به سرعت جذب مي‌شود. به علت متابوليسم سريع در كبد و متابوليسم موضعي در ريه‌ها، اثرات سيستميك اين دارو در مقادير معمولي بروز نمي‌كند. زمان لازم براي شروع اثر چند روز است، ولي ممكن است در بعضي از بيماران تا سه هفته طول بكشد. پخش: حدود 25-10 درصد از مقدار استنشاق شده از طريق دهان، بر مجراي تنفسي مي‌نشيند و بقيه آن در دهان و گلو نشسته و بلعيده مي‌شود. در صورت جذب سيستميك، حدود 87 درصد به پروتئينهاي پلاسما پيوند مي‌يابد. متابوليسم: بكلومتازون بلعيده شده به سرعت در دستگاه گوارش و كبد متابوليزه مي‌شود و بعضي از متابوليتهاي آن فعاليت گلوكوكورتيكوئيدي كمي دارند. مقداري از داروي استنشاقي كه به مجراي تنفسي مي‌رسد، ‌قبل از جذب به گردش خون، متابوليزه مي‌شود. متابوليسم دارو عمدتاً در كبد انجام مي‌گيرد. دفع: دفع بكلومتازون استنشاقي مشخص نشده است، ‌ولي در موارد مصرف دارو به صورت سيستميك، متابوليتهاي آن عمدتاً در مد فوع و از طريق صفرا و به مقدار كمتر از طريق ادرار دفع مي‌شوند. ميانگين نيمه عمر بيولوژيك بكلومتازون حدود 15 ساعت است.

   موارد منع مصرف

عوارض جانبي اعصاب مرکزي: سردرد. دهان، حلق، بيني: تحريك گلو، خونريزي از بيني، احساس سوزش گذرا در بيني ، خشكي دهان، ‌خشن شدن صدا، تحريك زبان يا گلو، اشكال در حس چشايي، احتقان بيني، عطسه. ايمني: ضعف ايمني (ممكن است موجب عفونت ثانويه با قارچها و عفونت بيني، ‌دهان يا گلو شود). تنفسي : برونكواسپاسم. ساير عوارض: نارسايي آدرنال، آنژيوادم، ادم صورت، واکنشهاي حساسيتي، سركوب محور هيپوتالاموس- هيپوفيز- آدرنال. توجه : ‌در صورت بروز عفونتهاي دهان يا بيني، ‌يا عدم بروز آثار بهبود بعد از سه هفته درمان، بايد مصرف دارو قطع شود.

   نكات

طبقه بندي فارماكولوژيك: كورتيكواستروئيد. طبقه بندي درماني: ضدالتهاب، ضد آسم. طبقه بندي مصرف در بارداري: رده C نام‌هاي تجاري: Apo - Beclomethasone, Beclate Aquanase

   ميزان مصرف

موارد و مقدار مصرف الف) ‌آسم وابسته به کورتيکواستروئيد استنشاق دهاني (oral inhalation): بزرگسالان و كودكان بالاي 12 سال : در كساني كه قبلاً از برونكود يلاتورها استفاده مي‌كردند، 80-40 ميكروگرم دو بار در روز. در كساني كه قبلاً كورتيكو استروئيد استنشاقي استفاده مي‌كردند، 160-40 ميكروگرم دوبار در روز، حداكثر 320 ميكروگرم دوبار در روز. ب) رينيت آلرژيك فصلي، پيشگيري از عود پوليپهاي بيني بعداز جراحي. اسپري بيني: بالغين و كودكان بالاي 6 سال: 2-1 اسپري در هر سوراخ بيني 2 بار در روز. دوز نگهدارنده 1 اسپري در هر سوراخ بيني 2 بار در روز مي باشد. كودكان 5 تا 11 سال: 40 ميكروگرم دوبار در روز، حداكثر 80 ميكروگرم 2 بار در روز. مكانيسم اثر اثر ضد التهاب: بكلومتازون موجب تحريك ساخت آنزيمهاي لازم براي كاهش پاسخهاي التهابي مي شود. قدرت ضد التهاب و منقبض كننده عروق بكلومتازون موضعي، از نظر وزني، حدود 5000 برابر هيدروكورتيزون، حدود 500 برابر بتامتازون يا دگزامتازون و حدود پنج برابر فلوسينولون يا تريامسينولون است.

   تداخل

ملاحظات اختصاصي در بيماراني كه آسم آنها با برونكوديلاتور يا ديگر داروهاي غيركورتيكواستروئيدي كنترل شده و يا بيماري ريوي غير آسم دارند، تجويز دارو ضرورتي ندارد. در كساني كه همزمان كورتيكو استروئيد سيستميک مي گيرند دارو با احتياط مصرف شود. کودکان که دوزهاي بالا يا طولانيمدت دارو را دريافت ميکنند بايد از نظر رشد بررسي شوند. در طي زمانهاي استرس ( تروما، جراحي، عفونت،...) براي پيشگيري از نارسايي آدرنال، تجويز کورتونهاي سيستميک لازم است. توصيه‌هاي لازم براي مصرف بكلومتازون استنشاقي، مانند موارد ذكر شده براي تمام آدرنوكورتيكوئيدهاي استنشاقي است. روش تجويز بكلومتازون اسپري بيني: قبل از استفاده بخوبي تكان دهيد. بعد از مصرف با آب گرم اپليكاتور را شستشو داده و بخوبي خشك كنيد. اسپري دها ني: بعداز استفاده، جهت كاهش ريسك كانديدا دهان را با آب بشوئيد. اسپري را با آب شستشو ندهيد و تنها با يك دستمال خشك اسپري را تميز كنيد. نكات قابل توصيه به بيمار 1- دارو حمله آسم حاد را برطرف نمي کند. 2- در کساني که نياز به برونکوديلاتور دارند، بهتر است قبل از بکلومتازون تجويز شود. 3- بهتر است بيماران کارتي همراه خود داشته باشند که بيانگر مصرف کورتيکواستروئيدهاي استنشاقي باشد تا در موارد استرس دوز کافي از کورتيکواستروئيد سيستميک را دريافت کنند. 4- به بيمار توصيه کنيد بين هر پاف دارو يک دقيقه فاصله گذاشته و براي چند ثانيه نفس خود را نگهدارد. 5- به بيمار توضيح دهيد که اثر کامل دارو ممکن است بعد از 4 هفته ظاهر شود. 6- توصيه کنيد که بيمار اينهالر خود را هفته اي يک بار با دستمال خشک تميز کرده و از مرطوب کردن آن پرهيز کند. 7- جهت پروفيلاکسي عفونتهاي قارچي، بعد از هر بار مصرف، بيمار بايد دهان خود را با آب تميز کند. آب نبايد بلعيده شود. 8- علائم قطع مصرف مثل خستگي، ضعف، آرترالژي، افت فشار وضعيتي و ديسپنه را گزارش دهيد. 9- دارو را در 25 درجه سانتيگراد نگهداري کنيد. مصرف در كودكان: مصرف بكلومتازون در كودكان كوچكتر از 5 سال توصيه نمي‌شود.