موارد مصرف

كاربامازپين در درمان انواع صرع (به غير از صرع كوچك)‌و درد عصب سه قلو مصرف مي‌شود.

   فارماكينتيك

اين دارو جذب خوراكي كاملي دارد(آهسته و متغيير). در كبد به طور كامل متابوليزه شده و متابوليت آن داراي خاصيت ضد تشنجي است. نيمه عمر آم 65-25 ساعت است كه با تجويز طولاني‌مدت به دليل القاء خود به خود متابوليسم به 29-8 ساعت مي‌رسد. دفع دارو عمدتاً كليوي است. پيوند دارو به پروتئين متوسط است. اثر ضدتشنجي دارو پس از چند ساعت تا چند روز و اثر ضد درد عصبي آن پس از 72-8 ساعت شروع مي‌شود.

   مكانيسم

كاربامازپين با طولاني‌كردن مدت غير فعال ماندن كانال سديم در سلول عصبي پس‌سيناپسي توانايي آن را براي پتانسيل عمل‌هاي تكراري با فركانس زياد كاهش مي‌دهدو همچنين آزادسازي واسطه عصبي از سلول عصبي پيش‌سيناپسي را مهار مي‌كند و در مجموع انتقال سيناپسي كاهش مي‌يابد.

   موارد منع مصرف

اين دارو در موارد حملات تشنجي غائب (atypical يا generalized)حملات آتونيك و ميوكلونيك، انسداد دهليزي – بطني، اختلالات خوني(نا هنجاري در ميزان آهن سرم ، پلاكت و سلول‌هاي خون) و ضعف مغز استخوان ، نبايد مصرف شود.

   هشدار

1.قطع ناگهاني مصرف دارو در بيماراني كه به اين دارو پاسخ مي‌دهند ، ممكن است منجر به بروز تشنج و صرع شود. بنابراين ، توصيه مي‌شود مصرف دارو بتدريج قطع ‌شود. 

2. سالمندان نسبت به عوارض آشفتگي ، توهم بلوك دهليزي 0 بطني و برادي كاردي اين دارو حساس‌ترند. 

3. اين دارو ممكن است باعث بروز لوكوپني و ترومبوسيتوپني، شيوع عفونت‌هاي ميكروبي ، تأخير در التيام زخمها و خونريزي لثه شود. 

4. در صورت بروز علائم قلبي و عروقي يا بثورات جلدي يا علائم ضعف مغز استخوان، مصرف دارو بايد قطع شود.

   عوارض

تهوع، استفراغ، گيجي، خواب آلودگي، سردرد، عدم تعادل ، توهم و آشفتگي، اختلالات بينايي(به خصوص دوبيني)‌نيستاگموس، اسهال و يبوست، بي اشتهايي ، بثورات جلدي گذرا، لوكوپني، ترومبوسيتوپني، اگرانولوسيتوز و آنمي آپلاستيك از عوارض جانبي دارو هستند.

   نكات

. جهت كاهش تحريك دستگاه گوارش بهتر است دارو با غذا مصرف شود. 

2. از قطع ناگهاني مصرف دارو اجتناب و در صورت لزوم مقدار مصرف دارو بايد به تدريج كاهش يابد تا از بروز تشنج يا حمله مداوم صرعي جلوگيري شود. 

3. از مصرف همزمان ساير داروهاي مضعف CNS با اين دارو بايد اجتناب شود. 

4. در صورت مصرف اين دارو در موقع رانندگي و كار با ماشين آلاتي كه نياز به دقت و هوشياري دارند بايد احتياط نمود. 

5. درصورتيكه مقدار مصرف اين دارو از حداقل شروع شده و به تدريج با فواصل يك هفته افزايش پيدا كند ، عوارض جانبي دارو به حداقل ميرسد. 

6. دوره درمان با دارو بايد كامل شود .از مصرف بيش از مقدار توصيه شده نيز بايد خودداري گردد. 

7. در صورت فراموش شدن يك نوبت مصرف دارو، به محض به ياد آوردن، آن نوبت بايد مصرف شود. ولي اگر تقريباً زمان مصرف نوبت بعدي فرا رسيده باشد از مصرف نوبت فراموش شده بايد خودداري نموده و مقدار مصرف بعدي نيز نبايد دو برابر شود. در صورت فراموش كردن بيش از يك نوبت مصرف دارو بايد به پزشك مراجعه شود. 

8. به منظور بررسي پيشرفت درمان،‌ مراجعه منظم به پزشك ضروري است. 

9. در صورت نياز به عمل جراحي ، درمان اورژانس و دندانپزشكي ، پزشك بايد از مصرف دارو مطلع شود.

   ميزان مصرف

بزرگسالان: به عنوان ضد تشنج، ابتدا 200 ميلي‌گرم 2 بار در روز ( در روز اول) مصرف مي‌شود و سپس مقدار مصرف mg/day200 در فواصل هفتگي تا زمان دستيابي به پاسخ مطلوب افزايش مي‌يابد. به عنوان نگهدارنده،‌ معمولاً mg/day1600-600 مصرف مي‌شود.به عنوان ضد درد عصبي،ابتدا 100ميلي‌گرم دو بار در روز ( در روز اول) مصرف مي‌شود و سپس مقدار مصرف تا mg/ day100)200ميلي‌گرم هر 12 ساعت) در صورت نياز تا زمان رفع درد افزايش مي‌يابد. به عنوان نگهدارنده ، mg/ day1200-200 در مقادير منقسم مصرف مي‌شود. 

كودكان : به عنوان ضد تشنج در كودكان كمتر از 6 سال ،ابتدا mg/kg/day20-10 در دو يا سه مقدار منقسم مصرف مي‌شود و سپس مقدار مصرف بر حسب نياز و تحمل بيمار ، هر هفته mg/ day100 افزايش مي‌يابد. به عنوان نگهدارنده ، معمولاً‌ mg/day350-250 مصرف مي‌شود در كودكان 12-6 سال، ابتدا 100 ميلي‌گرم دو بار در روز (روز اول) مصرف مي‌شود سپس هر هفته mg/day100 تا زمان حصول پاسخ مطلوب مقدار مصرف افزايش مي‌يابد. 

اشكال پيوسته رهش ‌خوراكي 

بزرگسالان: به عنوان ضد تشنج ، ابتدا 200-100 ميلي‌گرم يك یا دو بار در روز همراه غذا مصرف مي‌شود كه در صورت نياز و تحمل بيمار افزايش مي‌يابد. به عنوان نگهدارنده ، معمولاً mg/day1200-800 مصرف مي‌شود. به عنوان ضد درد عصبي ابتدا 100 ميلي‌گرم دو بار در روز مصرف مي‌شود و سپس مقدار مصرف تا mg/day 200(100ميلي‌گرم هر 12 ساعت) در صورت نياز تا زمان رفع درد افزايش مي‌يابد. 

كودكان: به عنوان ضد تشنج در كودكان 12-6سال، 100ميلي گرم 2-1 بار در روز اول مصرف مي‌شود و سپس مقدار مصرف بر حسب نياز و تحمل بيمار به تدريج به ميزان mg/day100تازمان حصول پاسخ مطلوب افزايش مي‌يابد.

   تداخل

كاربامازپين، غلظت پلاسمايي كلونازپام، فني‌توئين، سديم و الپروآت، اتوسوكسيميد و پريميدون را كاهش مي دهد. اريترومايسين و ايزونيازيد غلظت خوني كاربامازپين را بالا مي‌برند. همچنين سميت كبدي ايزونيازيد در مصرف همزمان با كاربامازپين افزايش مي‌يابد.داروهاي ضد افسردگي و داروهاي ضد جنون با كاهش آستانه تشنج، با اثر ضد تشنجی كاربامازپين مقابله مي‌كنند. اين دارو متابوليسم داروهاي ضد افسردگي سه حلقه‌اي ، فني توئين ، هالو پريدول و داروهاي ضد بارداري خوراكي را افزايش و غلظت پلاسمايي آنها را كاهش مي‌دهدو منجر به كاهش اثرت آنها مي‌شود.ديلتيازم، وراپاميل، ايتراكونازل و كتوكونازول غلظت پلاسمايي كاربامازپين را افزايش مي‌دهد. متابوليسم كاربامازپين توسط سايمتيدين كاهش و در نتيجه غلظت پلاسمايي آن افزايش مي‌يابد. 

كاربامازپين اثر داروهاي ضد انعقادي را كاهش مي‌دهد. اثر داروهاي ضدبارداري حاوي استروژن و كينيدين در صورت مصرف همزمان با كاربامازپين ممكن است كاهش يابد.کلیرانس لاموتریژین در صورت مصرف همزمان با كاربامازپين ممكن است افزایش یابد. مصرف همزمان كاربامازپين با داروهاي مهاركننده آنزيم مونوآمين‌اكسيداز از جمله فورازوليدون و پروكاربازين ممكن است منجر به بروز حملات تشنجي شديد، افزايش فشار خون و دماي بدن و مرگ شود.