فارماكينتيك

فارماكوكينتيك جذب: فراهميزيستي دارو 59 درصد‌ مي‌باشد. پخش: دارو بطور گسترده بخصوص در كليه‌ها، كبد و روده توزيع مي‌يابد. دارو حدود 4 درصد به پروتئين‌هاي سرم اتصال مي‌يابد. متابوليسم: دارو سريعاً به شكل فعال يعني آدفووير دي فسفات تبديل مي‌شود. دفع: دارو از طريق پالايش گلومرولي و ترشح فعال توبولي از كليه‌ها دفع مي‌گردد.

   مكانيسم

مکانيسم اثر مهار ترانس كريپتاز معكوس در ويروس هپاتيت B كه باعث پايان يافتن زنجيره مي‌شود. تنظيم دوز: در كليرانس كراتينين ml/min 40-20، 10 ميلي‌گرم خوراكي هر 48 ساعت. در كليرانس كراتينين ml/min 19-10 هر 72 ساعت و در صورت‌ همودياليز شدن بيمار 10 ميلي‌گرم هر 7 روز.

   موارد منع مصرف

موارد منع مصرف و احتياط موارد منع مصرف: سابقه حساسيت به دارو يا هر يك از اجزاء فرمولاسيون، حساسيت مفرط به اين دارو و هموكروماتوز ايديوپاتيك. موارد احتياط: سالمندان (به دليل احتمال وجود اختلالات كبدي و كليوي)، اختلال عملكرد كليوي و بيماران دريافت كننده داروها با سميـت كليوي.

   عوارض

ملاحظات اختصاصي كليه بيماران بخصوص ‌افراد با سابقه اختلالات كليوي و دريافت كننده‌هاي داروها با سميت كليوي بايد از نظر عملكرد تحت نظارت دقيق باشند. توجه: طي دوران درمان، بيماران ممكن است به اسيدوز لاكتيك و هپاتومگالي شديد همراه با استئاتوز دچار شوند. عوامل خطر‌ آن شامل جنس مؤنث، چاقي و استفاده از داروهاي آنتي رتروويروس مي‌باشد. عملكرد كبدي بايد مرتباً پايش شود. در صورت بروز شواهدي مبني بر اسيدوز لاكتيك و هپاتومگالي همراه با استئاتوز مصرف دارو بايد قطع شود. تشديد ناگهاني هپاتيت مي‌تواند ناشي از قطع آدفووير باشد. در بيماراني كه درمان ‌ضد هپاتيت B در آنها قطع مي‌شود، عملكرد كبدي بايد بررسي شود. طول درمان بهينه در بيماران مشخص نيست. آدفووير مي‌تواند مقاومت به داروهاي آنتي رتروويروس را در بيماران آلوده به HIV افزايش دهد. در بيماراني كه به دليل هپاتيت B تحت درمان با آدفووير قرار مي‌گيرند، آنتي بادي هاي HIV بايد بررسي‌ شوند. نكات قابل توصيه به بيمار بيمار مي‌تواند دارو را بدون توجه به زمان مصرف غذا ميل نمايد. به بيمار توصيه نماييد هرگونه، ضعف، درد عضلاني، تهوع و استفراغ، سرگيجه، منگي، تغيير شدت و تعداد ضربان قلب و احساس سردي بخصوص در اندام‌ها را سريعاً گزارش نمايد. به بيمار توصيه نماييد علايم و نشانه‌هاي سميت كليوي را گزارش نمايد. به دليل احتمال تشديد هپاتيت به بيمار توصيه نماييد از قطع خودسرانه و ناگهاني دارو خودداري نمايد. مصرف در سالمندان به دليل افزايش احتمال اختلالات كليوي و قلبي ـ عروقي با احتياط استفاده شود. مصرف در كودكان اثربخشي و ايمني دارو در كودكان به اثبات نرسيده است. مصرف در شيردهي ترشح دارو در شير مشخص نيست. در صورت مصرف دارو توصيه به قطع شيردهي مي‌شود.

   نكات

طبقه‌بندي فارماكولوژيك: آنالوگ نوكلئوتيد. طبقه‌بندي درماني: ضد ويروس. طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده C نام‌هاي تجاري: Adesera عوارض جانبي اعصاب مرکزي: ضعف، تب، سردرد. حلق ـ بيني: فارنژيت، سينوزيت. دستگاه گوارش: درد شكم، اسهال، سوء هاضمه، نفخ، تهوع، استفراغ. ادراري ـ تناسلي: هماچوري، گليكوزوري، نارسايي كليوي، اختلال عملكرد كليوي. كبد: هپاتومگالي همراه با استئاتوز، نارسايي كبدي. متابوليك: اسيدوز لاكتيك. تنفسي: سرفه. پوست: بثورات جلدي، خارش. مسموميت و درمان مصرف بيش‌ از حد دارو باعث عوارض‌ ناخواسته گوارشي مي‌شود. جهت درمان اقدامات حمايتي و در‌صورت نياز دياليز توصيه مي‌شود.

   ميزان مصرف

موارد و مقدار مصرف الف) عفونت مزمن هپاتيت B. بزرگسالان: 10 ميلي‌گرم روزانه خوراكي به مدت 12 ماه. ب) عفونت HIV مقاوم به لاميوودين (تأييد نشده). بزرگسالان: 120-30 ميلي‌گرم روزانه خوراكي.

   تداخل

تداخل دارويي ايبوپروفن باعث كاهش فراهمي زيستي آدفووير مي‌شود. مصرف همزمان داروهايي همچون آمينوگليكوزيدها، سيكلوسپورين، NSAIDs، تاكروليموس و انكومايسين به دليل افزايش احتمال بروز سميت كليوي با احتياط بايد انجام شود. اثر بر آزمايشهاي تشخيصي ممكن است دارو باعث افزايش ALT، AST، آميلاز، كراتينكيناز، كراتي‌نين و اسيد لاكتيك شود.